卡培他濱片為雙凸、長(cháng)方形、桃色包衣片,除去包衣后顯白色。卡培他濱片的主要成份為卡培他濱。化學(xué)名:5’-脫氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]-胞(嘧啶核)苷。那么,老年患者使用卡培他濱片如何呢?
卡培他濱片在肝中,一種60KD的羧酸酯酶將卡培他濱大部分水解為5'-脫氧-5-氟胞苷(5'-DFCR)。卡培他濱片在體內該藥在酶的作用下轉化為5-氟尿嘧啶(5-FU)發(fā)揮作用。卡培他濱片接著(zhù)由存在于大多數組織包括腫瘤組織中的胞苷脫氨酶將5'-DFCR轉化為5'-脫氧-5-氟尿苷(5'-DFUR)。卡培他濱片中的胸苷磷酸化酶(dThdPase)將5'-DFUR水解為5-FU。卡培他濱片對人體有許多組織表達胸苷磷酸化酶,一些人類(lèi)腫瘤表達這種酶的濃度高于周?chē)=M織。
卡培他濱片是一種對腫瘤細胞有選擇性活性的口服細胞毒性制劑。卡培他濱片本身無(wú)細胞毒性,但可轉化為具有細胞毒性的5-氟尿嘧啶,卡培他濱片結構通過(guò)腫瘤相關(guān)性血管因子胸苷磷酸化酶在腫瘤所在部位轉化而成,從而最大程度的降低了5-氟尿嘧啶對正常人體細胞的損害。卡培他濱片在體外相對無(wú)細胞毒性。卡培他濱片用于紫杉醇和包括有蒽環(huán)類(lèi)抗生素化療方案治療無(wú)效的晚期原發(fā)性或轉移性乳腺癌的進(jìn)一步治療。卡培他濱片易于從胃腸道吸收。
卡培他濱片的老年患者用藥:卡培他濱單藥治療轉移性結直腸癌,60-79歲癌患者群胃腸道毒性的發(fā)生率與總體人群近似。可逆的3或4級胃腸道不良反應在80歲以上的患者中發(fā)生率較高,如腹瀉、惡心、嘔吐(見(jiàn)特殊用藥指南)。當希羅達與其它藥物聯(lián)用時(shí),老年患者(≥65歲)與年輕患者相比出現更多的3級,4級及導致停藥的不良反應。卡培他濱聯(lián)合多西紫杉醇用于60歲以上患者的安全性分析顯示,治療相關(guān)3和4級不良事件的發(fā)生率、治療相關(guān)的嚴重不良事件以及因不良事件提前退出治療的發(fā)生率高于60歲以下患者組。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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