在大鼠和狒狒進(jìn)行的臨床前研究中,最常見(jiàn)的反應為肝臟變化。這些肝臟變化是由于藥品對肝代謝酶影響的結果,給藥劑量為人體服用75mg/天氯吡格雷獲得暴露量的25倍。人體接受治療劑量的氯吡格雷對肝臟代謝酶沒(méi)有作用。接受阿非體抗炎藥治療病人可以服用硫酸氫氯吡格雷片(波立維)?
硫酸氫氯吡格雷片(波立維)禁忌:1.對活性物質(zhì)或本品任一成份過(guò)敏。2.嚴重肝臟損傷。3.活動(dòng)性病理性出血,如消化性潰瘍或顱內出血。4.哺乳(參見(jiàn)妊娠和哺乳)
氯吡格雷是一種血小板聚集抑制劑,選擇性地抑制二磷酸腺苷(ADP)與它的血小板受體的結合及繼發(fā)的ADP介導的糖蛋白GPⅡb/Ⅲa復合物的活化,因此可抑制血小板聚集。氯吡格雷必須經(jīng)生物轉化才能抑制血小板的聚集。氯吡格雷還能阻斷其它激動(dòng)劑通過(guò)釋放ADP引起的血小板聚集。氯吡格雷對血小板ADP受體的作用是不可逆的,因此暴露于氯吡格雷的血小板的整個(gè)生命周期都受到影響,血小板正常功能的恢復速率同血小板的更新一致。氯吡格雷75mg,每日一次人體重復口服給藥,從第一天開(kāi)始明顯抑制ADP誘導的血小板聚集,抑制作用逐步增強并在3-7天達到穩態(tài)。在穩態(tài)時(shí),每天服用氯吡格雷75mg的平均抑制水平為40%-60%,一般在中止治療后5天內血小板聚集和出血時(shí)間逐漸回到基線(xiàn)水平。
硫酸氫氯吡格雷片(波立維)注意事項如下:
由于出血和血液學(xué)不良反應的危險性,在治療過(guò)程中一旦出現出血的臨床癥狀,就應立即考慮進(jìn)行血細胞計數和或其它適當的檢查。
與其它抗血小板藥物一樣,因創(chuàng )傷、外科手術(shù)或其它病理狀態(tài)使出血危險性增加的病人和接受阿司匹林、非體抗炎藥、肝素、血小板糖蛋白Hb/Iha(GPllb/IIIa)結抗劑或溶栓藥物治療病人應慎用氯吡格雷,病人應密切隨訪(fǎng),注意出血包括隱性出血的任何體征,特別是在治療的最初幾周和或心臟介入治療,外科手術(shù)之后。因可能使出血加重,不推薦氯吡格雷與華法林合用。
在需要進(jìn)行擇期手術(shù)的患者,如抗血小板治療并非必須,則應在術(shù)前停用氯吡格雷7天以上。氯吡格雷延長(cháng)出血時(shí)間,患有出血性疾病(特別是胃腸、眼內疾病)的患者慎用。應告訴患者,當他們服用氯吡格雷(單用或也阿司匹林合用)時(shí)止血時(shí)間可能比往常長(cháng),同時(shí)病人應向醫生報告異常出血情況(部位和出血時(shí)間)。
在安排任何手術(shù)前和服用任何新藥前,病人應告知醫生,他們正在服用氯吡格雷。應用氯吡格雷后極少出現血栓性血小板減少性紫癜(TTP),有時(shí)在用藥后短時(shí)間內出現。其特征為血小板減少、微血管病性溶血性貧血,伴有神經(jīng)學(xué)表現、腎功能損害或發(fā)熱。TTP是一種需要緊急治療的情況。包括進(jìn)行去血漿治療。
因缺乏有關(guān)研究數據,在伴有ST段抬高的急性心肌梗死患者,心肌梗死的最初幾天不應開(kāi)始氯吡格雷治療。
因缺乏有關(guān)研究數據,急性缺血性中風(fēng)(短于7天)患者不推薦使用氯吡格雷。腎功能損害者應用氯吡格雷的經(jīng)驗有限,所以,這些患者應慎用氯吡格雷。對于有出血傾向的中度肝臟疾病患者,由于對這類(lèi)病人使用氯吡格雷的經(jīng)驗有限,因此,應慎用氯吡格雷。
服用氯吡格雷后,未見(jiàn)對駕駛或心理學(xué)檢測產(chǎn)生影響。
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(實(shí)習編輯:孫媛媛)
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