致畸性是指某種環(huán)境因素（化學(xué)因素、物理因素及生物因素）使動(dòng)物和人產(chǎn)生畸形胚胎的能力。藥理學(xué)研究結果提示拉莫三嗪是一種封閉電壓應用依從性的鈉離子高通道阻滯劑。在培養的神經(jīng)細胞中，它產(chǎn)生一種應用和電壓依從性阻滯持續的反復放電，同時(shí)抑制病理性谷氨酸釋放(這種氨基酸對癲癇發(fā)作的形成起著(zhù)關(guān)鍵性的作用)，也抑制谷氨酸誘發(fā)的動(dòng)作電位的爆發(fā)。拉莫三嗪片(利必通)有致畸性嗎？

拉莫三嗪在腸道內吸收迅速、完全，沒(méi)有明顯的首過(guò)代謝。口服給藥后約2.5小時(shí)達到血漿峰濃度。進(jìn)食后的達峰時(shí)間稍延遲，但吸收的程度不受影響。實(shí)驗表明，當單次最高給藥劑量達450mg時(shí)，藥代動(dòng)力學(xué)曲線(xiàn)仍呈線(xiàn)性。穩態(tài)時(shí)最高血藥濃度在不同個(gè)體之間差異較大，但在同一個(gè)體，濃度的差異很小。血漿蛋白結合率約為55%；從血漿蛋白置換出來(lái)引起毒性的可能性極低，分布容積為0.92～1.22L/kg。健康成人，平均穩態(tài)清除率為39±14mL/min。拉莫三嗪的清除主要是代謝為葡萄糖醛酸結合物，然后經(jīng)尿排泄。尿中排出的原形藥不足10%。糞便中所排除的與藥物有關(guān)的物質(zhì)僅約為2%。清除率和半衰期與劑量無(wú)關(guān)。健康成人的平均消除半衰期是24～35小時(shí)。UDP－葡萄糖醛酸轉移酶已被證實(shí)是拉莫三嗪的代謝酶。

拉莫三嗪片，適應癥為癲癇：對12歲以上兒童及成人的單藥治療：1.簡(jiǎn)單部分性發(fā)作2.復雜部分性發(fā)作3.續發(fā)性全身強直-陣攣性發(fā)作4.原發(fā)性全身強直-陣攣性發(fā)作目前暫不推薦對十二歲以下兒童采用單藥治療，因為尚未得到對這類(lèi)特殊目標人群所進(jìn)行的對照試驗的相應數據。兩歲以上兒童及成人的添加療法(add-ontherapy)：1.簡(jiǎn)單部分性發(fā)作2.復雜部分性發(fā)作3.續發(fā)性全身強直-陣攣性發(fā)作4.原發(fā)性全身強直-陣攣性發(fā)作本品也可用于治療合并有Lennox-Gastaut綜合征的癲癇發(fā)作。

孕婦及哺乳期婦女用藥：

1.生育力：在動(dòng)物的生殖實(shí)驗中，本品不損害生育力。本品對人類(lèi)生育力的影響尚無(wú)經(jīng)驗。

2.致畸性：本品是一種弱的二氫葉酸還原酶抑制劑。妊娠期母親使用葉酸抑制劑治療時(shí)，理論上有胎兒致畸的危險。但是，在動(dòng)物的生殖毒性研究中，拉莫三嗪的劑量超過(guò)人類(lèi)治療劑量時(shí)并未有致畸作用。

3.妊娠期：人類(lèi)妊娠期使用拉莫三嗪的資料不足，還不能評價(jià)其安全性。妊娠期不應使用拉莫三嗪，或權衡利弊。

4.哺乳期：哺乳期使用拉莫三嗪的資料有限。初步資料顯示拉莫三嗪能進(jìn)入乳汁，其濃度通常可達到血漿濃度的40～60%。在少數已知是用母乳喂養的嬰兒中，拉莫三嗪的血漿濃度達到可以出現藥理作用的水平。哺乳喂養的潛在益處應超過(guò)嬰兒出現潛在不良反應的危險。

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（實(shí)習編輯：孫媛媛）