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布地奈德鼻噴霧劑的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?

來(lái)源:健客 發(fā)布時(shí)間:2017/2/10 20:05:28
    導讀:布地奈德鼻噴霧劑分布容積約3L/kg,血漿蛋白結合率為85-90%。布地奈德經(jīng)肝臟首過(guò)代謝的程度很高(約90%),代謝物的糖皮質(zhì)激素活性較低。

布地奈德鼻噴霧劑(雷諾考特),建議不超過(guò)30℃,不可冷,一般藥品在家保存最好別超過(guò)1年。那么,布地奈德鼻噴霧劑的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?

布地奈德鼻噴霧劑的藥代動(dòng)力學(xué)是:

1、吸收,在成人,用本品噴入布地奈德256ug后,血藥峰濃度為0.64nmol/L,在0.7小時(shí)內達峰,其成人AUC(曲線(xiàn)下面積)為2.7nmol·h/L,在兒童為5.5nmol·h/L,這表明兒童的糖皮質(zhì)激素全身暴露量更高。

2、分布和代謝,布地奈德分布容積約3L/kg,血漿蛋白結合率為85-90%。布地奈德經(jīng)肝臟首過(guò)代謝的程度很高(約90%),代謝物的糖皮質(zhì)激素活性較低。主要代謝物6β-羥布地奈德和16α-羥潑尼松龍的糖皮質(zhì)激素活性不到布地奈德的1%。在鼻中,布地奈德無(wú)局部代謝。

3、消除,布地奈德主要通過(guò)由CYP3A4酶催化的代謝途徑而消除。代謝物以其原形或結合的形式主要經(jīng)腎排泄。尿中檢測不到原形布地奈德。布地奈德的全身清除率高(0.9-1.4L/min),靜脈注射給藥的血漿半衰期平均約2-3小時(shí)。

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(實(shí)習編輯:李嘉穎)

 

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