氯沙坦鉀片的批準文號是國藥準字H20070264,適用于治療原發(fā)性高血壓。氯沙坦鉀片的主要成份是氯沙坦鉀。氯沙坦鉀片化學(xué)名:2-丁基-4-氯-1-[[2'-(1H-四唑-5-基)[1,1′?聯(lián)苯基]?4?基]甲基]?1H?咪唑?5?甲醇單鉀鹽。分子式:C22H22ClKN6O。分子量:461.01。孕婦可不可以服用氯沙坦鉀片?
孕婦及哺乳期婦女用藥:
孕婦用藥當孕婦在懷孕中期和后期用藥時(shí),直接作用于腎素?血管緊張素系統的藥物可引起正在發(fā)育的胎兒損傷,甚至死亡。當發(fā)現懷孕時(shí),應該盡早停用本品。盡管沒(méi)有懷孕婦女使用本品的經(jīng)驗,但使用氯沙坦鉀進(jìn)行的動(dòng)物研究已證明有胎兒及新生兒損傷和死亡,其機制被認為是通過(guò)藥物介導而對腎素?血管緊張素系統作用所致。人類(lèi)胎兒從懷孕中期開(kāi)始的腎灌注,取決于腎素?血管緊張素系統的發(fā)育,因此,如果在懷孕的中期和后期應用本品,對胎兒的危險會(huì )增加。哺乳期婦女用藥尚不知道氯沙坦是否經(jīng)人乳分泌。由于許多藥物可經(jīng)人乳分泌,而對哺乳嬰兒產(chǎn)生不良作用,故應該從對母體重要性的考慮來(lái)決定是停止哺乳還是停用藥物。
氯沙坦鉀片為白色的橢圓形薄膜包衣片,片的一面中間有刻痕,另一面印有952,除去包衣后顯白色。
吸收:本品口服吸收良好,經(jīng)首過(guò)代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無(wú)活性代謝物;生物利用度約為33%。氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的血藥濃度分別在1小時(shí)及3?4小時(shí)達到峰值。本品與食物同服時(shí),氯沙坦的血漿濃度沒(méi)有明顯變化。分布:氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結合率≥99%,主要是與白蛋白結合。氯沙坦的分布容積為34升。在大鼠體內進(jìn)行的研究顯示氯沙坦幾乎不能通過(guò)血腦屏障。代謝:靜脈注射或口服氯沙坦后,約14%的劑量會(huì )轉化為活性代謝產(chǎn)物。經(jīng)靜脈注射或口服14C標記的氯沙坦鉀,循環(huán)血漿中的放射活性主要來(lái)自于氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物。試驗中,約1%的個(gè)體僅有很少量的氯沙坦轉化為活性代謝產(chǎn)物。除活性代謝產(chǎn)物外,也有非活性代謝產(chǎn)物產(chǎn)生,包括丁基側鏈羥化產(chǎn)生的兩種主要代謝產(chǎn)物和少量的N-2葡萄糖苷酸四唑。
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(實(shí)習編輯:孫媛媛)
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