醋甲唑胺片適用于慢性開(kāi)角型青光眼、繼發(fā)性青光眼。也適用于急性閉角型青光眼的術(shù)前治療。那么,醋甲唑胺片的不良反應有什么呢?
醋甲唑胺片經(jīng)胃腸道吸收良好,較乙酰唑胺吸收稍慢。醋甲唑胺片的血清濃度與劑量呈線(xiàn)性關(guān)系。醋甲唑胺片的血漿蛋白結合率55%,低于乙酰唑胺(90%),在血漿pH值范圍,39%的醋甲唑胺處于非電離狀態(tài)。醋甲唑胺片口服100mg后,血清峰值出現在服藥后2~3小時(shí),峰濃度約為17μg/ml,峰濃度保持恒定至少8小時(shí)。醋甲唑胺片的脂溶性和水溶性都比乙酰唑胺,這些特性有助于藥物從腎小管重吸收,增加藥物的半衰期和血漿濃度。醋甲唑胺片的血漿半衰期約14小時(shí),明顯長(cháng)于乙酰唑胺。醋甲唑胺片25%以原型,75%以代謝產(chǎn)物形式經(jīng)尿排泄。
醋甲唑胺片口服后吸收迅速,醋甲唑胺片給藥后1--2小時(shí)即可達到最高血藥濃度。25mgB.i.d、50mgB.i.d、100mgB.i.d多劑量給藥藥代動(dòng)力學(xué)研究結果顯示,醋甲唑胺片的血藥濃度和給藥劑量存在線(xiàn)性關(guān)系。25mg、50mg、100mgB.i.d血藥濃度峰值分別為2.5μg/ml、5.1μg/ml和10.7μg/ml。醋甲唑胺片的藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)分別為1130μg.min/ml、2571μg.min/ml和5418μg.min/ml。醋甲唑胺片分布到全身各組織,包括血漿、腦脊液、房水、紅細胞、膽汁、細胞外液。平均表觀(guān)分布容積為17~23L。約55%的醋甲唑胺與血漿蛋白結合。
醋甲唑胺片的不良反應:不良反應大多發(fā)生在治療的早期,包括感覺(jué)異常,尤其是四肢末端的麻木感;聽(tīng)力障礙或耳鳴;疲勞;不適;食欲減退;味覺(jué)失常;胃腸功能紊亂如惡心、嘔吐和腹瀉;多尿;以及間斷性的思睡和意識模糊。也可能會(huì )出現代謝性酸中毒和電解質(zhì)紊亂。短暫性的近視也有報道,當減少或停止本品治療后這種現象都會(huì )減退。另有一些不良反應:包括蕁麻疹、黑糞癥、血尿、糖尿、肝功能不全、軟癱、光敏感、驚厥以及很少發(fā)生的結晶尿和腎結石。
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(實(shí)習編緝:李華藝)
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