鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊性狀是硬膠囊,內容物為白色或類(lèi)白色球形小丸。鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊主要成份為鹽酸地爾硫卓。那么,鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣呢?
鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊藥代動(dòng)力學(xué)是口服后通過(guò)胃腸道吸收較完全(達92%)。單劑口服本品120mg后2-3小時(shí)可測到血漿藥物濃度,6-11小時(shí)達到血漿藥物濃度高峰。單劑或多劑口服本品后的表觀(guān)消除半衰期為5-7小時(shí)。當每日劑量由120mg增至240mg,其AUC增加2.6倍。當每日劑量由240mg增至360mg,其AUC增加1.8倍。僅2-4%原藥由尿液排除。血漿蛋白結合率70-80%。最小有效血藥濃度50-200ng/ml。
鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊注意事項是:
1.本品可延長(cháng)房室結不應期,除病態(tài)竇房結綜合癥外不明顯延長(cháng)竇房結恢復時(shí)間。罕見(jiàn)情況下此作用可異常減慢心率(特別在病態(tài)竇房結綜合癥患者)或致II或III度房室傳導阻滯。本品與β受體阻滯劑或洋地黃合用可導致對心臟傳導減緩的協(xié)同作用。有報道一例變異性心絞痛患者口服本品60mg致心臟停搏2-5秒。
2.本品有負性肌力作用,在心室功能受損的患者單用或與β受體阻滯劑合用的經(jīng)驗有限,因而這些患者應用本品須謹慎。
3.本品最大降壓效果常在14天后達到,使用本品偶可致癥狀性低血壓。
4.應用本品罕見(jiàn)出現急性肝損害,表現為堿。(詳見(jiàn)內包裝說(shuō)明書(shū))。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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