紅霉素腸溶片屬大環(huán)內酯類(lèi)抗生素。對葡萄球菌屬(耐甲氧西林菌株除外)、各組鏈球菌和革蘭陽(yáng)性桿菌均具抗菌活性。那么,紅霉素腸溶片藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣呢?
紅霉素腸溶片為腸溶衣片或腸溶薄膜衣片,除去包衣后,顯白色或類(lèi)白色。
紅霉素腸溶片主要成分為紅霉素。化學(xué)名:9-{O-〔(2-甲氧基乙氧基)-甲基〕肟基}紅霉素。分子式:C37H67NO13。分子量:733.94。
紅霉素腸溶片藥代動(dòng)力學(xué)是口服后在腸道中吸收。吸收后除腦脊液和腦組織外,廣泛分布于各組織和體液中,尤以肝、膽汁和脾中的濃度為高,在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數倍,在膽汁中的濃度可達血藥濃度的10~40倍以上。在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高,痰中濃度與血藥濃度相仿;在胸、腹水及膿液等的濃度可達有效水平。有一定量(約為血藥濃度的33%)進(jìn)入前列腺及精囊中,但不易透過(guò)血-腦脊液屏障,腦膜有炎癥時(shí)腦脊液中濃度僅為血藥濃度的10%左右。可進(jìn)入胎血和排入母乳中,胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%~20%,母乳中藥物濃度可達血藥濃度的50%以上。表觀(guān)分布容積(Vd)為0.9L/kg。蛋白結合率為70%~90%。紅霉素在肝內代謝,主要在肝中濃縮和從膽汁排出,并進(jìn)行腸肝循環(huán),約2%~5%的口服量自腎小球濾過(guò)排出,無(wú)尿患者的血消除半衰期(t1/2b)可延長(cháng)。糞便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析后極少被清除,故透析后無(wú)需加用。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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