可定瑞舒伐他汀鈣片適用于經(jīng)飲食控制和其它非藥物治療仍不能適當控制血脂異常的原發(fā)性高膽固醇血癥。那么,可定瑞舒伐他汀鈣片的兒童用藥是怎樣呢?
可定瑞舒伐他汀鈣片發(fā)生有限的代謝(約10%)。可定瑞舒伐他汀鈣片用人肝細胞進(jìn)行的體外代謝研究顯示,可定瑞舒伐他汀鈣片是細胞色素P450代謝的弱底物。可定瑞舒伐他汀鈣片參與代謝的主要的同工酶是CYP2C9,2C19、3A4和2D6參與代謝的程度較低。已知的代謝產(chǎn)物為N位去甲基和內酯代謝物。可定瑞舒伐他汀鈣片對循環(huán)中的HMG-CoA還原酶的抑制活性,90%以上來(lái)自瑞舒伐他汀。
可定瑞舒伐他汀鈣片口服5小時(shí)后血藥濃度達到峰值。可定瑞舒伐他汀鈣片的絕對生物利用度為20%。可定瑞舒伐他汀鈣片被肝臟大量攝取,肝臟是膽固醇合成及LDL-C清除的主要部位。可定瑞舒伐他汀鈣片的分布容積約為134L。可定瑞舒伐他汀鈣片的血漿蛋白結合率(主要是白蛋白)約為90%。可定瑞舒伐他汀鈣片的全身暴露量隨劑量成比例增加。多次給藥后的藥代動(dòng)力學(xué)參數不變。
可定瑞舒伐他汀鈣片的兒童用藥:本品在兒童的安全性和有效性尚未建立。兒科使用的經(jīng)驗局限于少數(年齡≥8歲)純合子家族性高膽固醇血癥的患兒。因此,目前不建議兒科使用本品。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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