可定瑞舒伐他汀鈣片適用于經(jīng)飲食控制和其它非藥物治療仍不能適當控制血脂異常的原發(fā)性高膽固醇血癥。那么,可定瑞舒伐他汀鈣片的不良反應有哪些呢?
可定瑞舒伐他汀鈣片口服5小時(shí)后血藥濃度達到峰值。可定瑞舒伐他汀鈣片的絕對生物利用度為20%。可定瑞舒伐他汀鈣片被肝臟大量攝取,肝臟是膽固醇合成及LDL-C清除的主要部位。可定瑞舒伐他汀鈣片的分布容積約為134L。可定瑞舒伐他汀鈣片的血漿蛋白結合率(主要是白蛋白)約為90%。可定瑞舒伐他汀鈣片的全身暴露量隨劑量成比例增加。多次給藥后的藥代動(dòng)力學(xué)參數不變。
可定瑞舒伐他汀鈣片發(fā)生有限的代謝(約10%)。可定瑞舒伐他汀鈣片用人肝細胞進(jìn)行的體外代謝研究顯示,可定瑞舒伐他汀鈣片是細胞色素P450代謝的弱底物。可定瑞舒伐他汀鈣片參與代謝的主要的同工酶是CYP2C9,2C19、3A4和2D6參與代謝的程度較低。已知的代謝產(chǎn)物為N位去甲基和內酯代謝物。可定瑞舒伐他汀鈣片對循環(huán)中的HMG-CoA還原酶的抑制活性,90%以上來(lái)自瑞舒伐他汀。
可定瑞舒伐他汀鈣片的不良反應:本品所見(jiàn)的不良反應通常是輕度的和短暫性的。在國外對照臨床試驗中,因不良事件而退出試驗的患者不到4%。不良事件的頻率按如下次序排列:常見(jiàn)(發(fā)生率>1/100,<1/10);少見(jiàn)(>1/1000,<1/100);罕見(jiàn)(>1/10000,<1/1000);極罕見(jiàn)(<1/10000)。免疫系統異常罕見(jiàn):過(guò)敏反應,包括血管神經(jīng)性水腫。神經(jīng)系統異常常見(jiàn):頭痛、頭暈胃腸道異常常見(jiàn):便秘、惡心、腹痛皮膚和皮下組織異常少見(jiàn):瘙癢、皮疹和蕁麻疹骨骼肌、關(guān)節和骨骼異常常見(jiàn):肌痛罕見(jiàn):肌病和橫紋肌溶解全身異常常見(jiàn):無(wú)力同其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣,本品的不良反應發(fā)生率有隨劑量增加而增加的趨勢。對腎臟的影響:在接受本品的患者中觀(guān)察到蛋白尿(試紙法檢測),蛋白大多數來(lái)源于腎小管。約1%的患者在10mg和20mg治療期間的某些時(shí)段,蛋白尿從無(wú)或微量升高至++或更多,在接受40mg治療的患者中,這個(gè)比例約為3%。在20mg劑量治療中,觀(guān)察到蛋白尿從無(wú)或微量升高至+的輕度升高。在大多數病例,繼續治療后蛋白尿自動(dòng)減少或消失。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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