歐立停為白色或類(lèi)白色片。主要成份是苯甲酸利扎曲普坦，其化學(xué)名稱(chēng)為：N，N-二甲基-2-[5-（1，2，4-三唑-1-基甲基）-1H-吲哚-3-基]乙胺苯甲酸鹽。那么，歐立停與口服避孕藥合用是怎樣呢？

歐立停用于成人有或無(wú)先兆的偏頭痛發(fā)作的急性治療。歐立停不適用于預防偏頭痛，不適用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。歐立停的Ames試驗、V-79CHL細胞基因突變試驗、大鼠肝細胞堿性洗脫試驗、CHO細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性。歐立停對雌性大鼠經(jīng)口給予100mg/kg/天（AUC相等于人最大推薦劑量30mg下暴露量的225倍），可見(jiàn)動(dòng)情周期改變、交配延遲，未見(jiàn)影響劑量為10mg/kg/天（約為人最大推薦劑量下暴露量的15倍）。

歐立停對克隆人5-HT1B和5-HT1D具有高度的親和力，歐立停對其它5-HT1受體和5-HT7受體親和力較低，歐立停對5-HT2、5-HT3、腎上腺素、DA、組胺、膽堿或BZ受體無(wú)明顯活性。歐立停激動(dòng)偏頭痛發(fā)作時(shí)擴張的腦外、顱內血管以及三叉神經(jīng)末梢上的5-HT1B/1D，導致顱內血管收縮，歐立停具有抑制三叉神經(jīng)疼痛通路中神經(jīng)肽的釋放和傳遞，而發(fā)揮其治療偏頭痛作用。

歐立停主要通過(guò)單胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脫氨基作用代謝為吲哚乙酸（對5-HT1B/1D受體沒(méi)有活性），歐立停少量代謝為N-去甲基利扎曲普坦（一種對5-HT1B/1D受體作用與母體復合物相似活性的代謝物，歐立停的血漿濃度大約為母體復合物的14%，）它們的消除率相似。歐立停較少的代謝物如N-氧化物、6-羥基復合物及6-羥基代謝物結合的硫酸鹽，歐立停對5-HT1B/1D受體均沒(méi)有活性。

歐立停與口服避孕藥合用：在一項藥物相互作用研究中，18名健康的女性志愿者連續6天口服避孕藥，同時(shí)給予苯甲酸利扎曲普坦(10-30mg/day)后，結果未發(fā)現利扎曲普坦對乙炔雌二醇或炔諾酮血藥濃度產(chǎn)生影響。

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（實(shí)習編緝：陳志東）