安律凡為藍色片。安律凡用于長(cháng)期治療的醫生應定期重新評估該藥對個(gè)別患者的長(cháng)期療效。那么,安律凡與鋰鹽同用如何呢?
安律凡的活性主要源于母體藥物—阿立哌唑,安律凡較小程度上是來(lái)自它的主要代謝物—脫氫阿立哌唑,后者顯示了與母體藥物相似的對D2受體的親和力,安律凡的血漿含量是母體藥物暴露量的40%。安律凡和脫氫阿立哌唑的平均消除半衰期分別約為75小時(shí)和94小時(shí)。安律凡給藥14天內兩種活性成分達到穩態(tài)濃度。
安律凡口服后吸收良好,安律凡的血漿濃度在3~5小時(shí)內達到峰值,片劑的絕對口服生物利用度是87%。安律凡的蓄積可以從其單劑量藥代動(dòng)力學(xué)得到預測。安律凡在穩態(tài)時(shí),安律凡的藥代動(dòng)力學(xué)與劑量成正比。安律凡主要通過(guò)肝臟代謝消除,兩個(gè)參與代謝的P450酶是CYP2D6和CYP3A4。
安律凡可以單獨服用或與食物一起服用。安律凡與標準高脂肪膳食一起服用15mg片,沒(méi)有顯著(zhù)影響阿立哌唑及其活性代謝物—脫氫阿立哌唑的Cmax和AUC,但使阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的Tmax分別推遲了3小時(shí)和12小時(shí)。安律凡主要通過(guò)三種生物轉化途徑代謝:脫氫化、羥基化和N-脫烷基化。
安律凡與鋰鹽同用:因為鋰不與血漿蛋白結合,不被代謝,幾乎完全以原藥形式排泄到尿液中,所以阿立哌唑與鋰鹽之間不太可能發(fā)生藥代動(dòng)力學(xué)相互作用。連續21天同時(shí)服用治療量的鋰鹽(1200~1800mg/天)和阿立哌唑(30mg/天),未導致阿立哌唑或它的活性代謝物—脫氫阿立哌唑的藥代動(dòng)力學(xué)發(fā)生具有臨床意義的改變(Cmax和AUC的增加小于20%)。當與鋰鹽聯(lián)合用藥時(shí),不需要調整阿立哌唑的劑量。
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(實(shí)習編緝:李華藝)
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