安律凡為藍色片。安律凡用于長(cháng)期治療的醫生應定期重新評估該藥對個(gè)別患者的長(cháng)期療效。那么,安律凡與卡馬西平同用如何呢?
安律凡口服后吸收良好,安律凡的血漿濃度在3~5小時(shí)內達到峰值,片劑的絕對口服生物利用度是87%。安律凡的蓄積可以從其單劑量藥代動(dòng)力學(xué)得到預測。安律凡在穩態(tài)時(shí),安律凡的藥代動(dòng)力學(xué)與劑量成正比。安律凡主要通過(guò)肝臟代謝消除,兩個(gè)參與代謝的P450酶是CYP2D6和CYP3A4。
安律凡可以單獨服用或與食物一起服用。安律凡與標準高脂肪膳食一起服用15mg片,沒(méi)有顯著(zhù)影響阿立哌唑及其活性代謝物—脫氫阿立哌唑的Cmax和AUC,但使阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的Tmax分別推遲了3小時(shí)和12小時(shí)。安律凡主要通過(guò)三種生物轉化途徑代謝:脫氫化、羥基化和N-脫烷基化。
安律凡的活性主要源于母體藥物—阿立哌唑,安律凡較小程度上是來(lái)自它的主要代謝物—脫氫阿立哌唑,后者顯示了與母體藥物相似的對D2受體的親和力,安律凡的血漿含量是母體藥物暴露量的40%。安律凡和脫氫阿立哌唑的平均消除半衰期分別約為75小時(shí)和94小時(shí)。安律凡給藥14天內兩種活性成分達到穩態(tài)濃度。
安律凡與卡馬西平同用:同時(shí)服用卡馬西平(200mg,每日2次,一種CYP3A4強誘導劑)和阿立哌唑(30mg,每日1次),導致阿立哌唑及其活性代謝物—脫氫阿立哌唑的Cmax和AUC都分別降低約70%。當卡馬西平與阿立哌唑同時(shí)使用時(shí),阿立哌唑的劑量應加倍。追加劑量應建立在臨床評估基礎之上。當停用聯(lián)合治療中的卡馬西平時(shí),阿立哌唑的劑量應降低。
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(實(shí)習編緝:李華藝)
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