安律凡的主要成份是阿立哌唑。化學(xué)名:7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氫-2(1H)喹啉酮。那么,安律凡對神經(jīng)系統的影響有什么呢?
安律凡在有或無(wú)代謝活化時(shí),安律凡及其代謝物(2,3-DCPP)在CHL細胞體外染色體畸變試驗中呈現基因裂變作用,安律凡在無(wú)代謝活化時(shí)使畸變數目增加。安律凡在體小鼠微核試驗結果為陽(yáng)性,但該結果被認為是與人體無(wú)關(guān)的機制產(chǎn)生的。安律凡在體外細菌回復突變試驗、細菌DNA修復試驗、小鼠淋巴細胞正向基因突變試驗、程序外DNA合成試驗結果為陰性。安律凡在與乳腺和垂體腫瘤相關(guān)的給藥下,連續給藥4周和13周的研究中,雌性大鼠血清催乳素水平未見(jiàn)升高。
安律凡與D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受體具有高親和力,安律凡與D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受體以及5-HT重吸收位點(diǎn)具有中度親和力。安律凡是D2受體和5-HT1A受體的部分激動(dòng)劑,安律凡也是5-HT2A受體的拮抗劑。安律凡與其它具有抗精神分裂癥的藥物一樣,安律凡的作用機制尚不清楚。安律凡是通過(guò)D2和5-HT1A受體的部分激動(dòng)作用及5-HT2A受體的拮抗作用的介導而產(chǎn)生。安律凡與其它受體的作用可能產(chǎn)生臨床上某些其它的作用,安律凡對α1受體的拮抗作用可闡釋其體位性低血壓現象。
安律凡對神經(jīng)系統的影響:常見(jiàn)—抑郁、神經(jīng)過(guò)敏、精神分裂癥反應、幻覺(jué)、敵意、意識錯亂、偏執狂反應、自殺念頭、異常步態(tài)、躁狂反應、錯覺(jué)、怪夢(mèng);少見(jiàn)—情緒不穩、顫搐、齒輪樣強直、集中力缺損、張力障礙、血管舒張、感覺(jué)異常、陽(yáng)痿、四肢震顫、感覺(jué)遲鈍、眩暈、木僵、運動(dòng)徐緩、情感淡漠、驚恐發(fā)作、性欲低下、睡眠過(guò)度、運動(dòng)障礙、躁狂抑郁反應、共濟失調、幻視、腦血管意外、運動(dòng)功能減退、人格解體、記憶力缺損、譫妄、構音困難、遲發(fā)性運動(dòng)障礙、健忘、活動(dòng)過(guò)強、性欲增加、肌陣攣、多動(dòng)腿、神經(jīng)病、煩躁不安、運動(dòng)過(guò)度、腦缺血、反射增強、運動(dòng)不能、意識降低、感覺(jué)過(guò)敏、思維緩慢;罕見(jiàn)—感情遲鈍、欣快、動(dòng)作失調、動(dòng)眼神經(jīng)危象、強迫性思維、肌張力減退、頰舌綜合征、反射減弱、現實(shí)解體、顱內出血。
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(實(shí)習編緝:李華藝)
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