更昔洛韋滴眼液,主要成分是更昔洛韋,廣譜抗皰疹病毒藥,臨床上用于治療單純皰疹性角膜炎。那么,更昔洛韋滴眼液的說(shuō)明書(shū)有哪幾點(diǎn)?詳細說(shuō)明?
更昔洛韋滴眼液的詳細說(shuō)明書(shū)是:
【主要成份】更昔洛韋。
【性狀】本品為無(wú)色的澄明液體。
【適應癥/功能主治】廣譜抗皰疹病毒藥。用于治療單純皰疹性角膜炎。
【用法用量】滴入眼瞼內,一次2滴,每2小時(shí)一次,一日給藥7~8次。
【不良反應】滴眼可引起輕度眼瞼水腫、結膜充血、疼痛和燒灼感等癥狀,減少用藥次數后能耐受繼續治療。9家臨床單位進(jìn)行單、雙盲法治療單皰性樹(shù)枝狀、地圖狀、盤(pán)狀等三型角膜炎268例,總有效率85.4%,而不良反應發(fā)生率僅0.96%。
【禁忌】對更昔洛韋過(guò)敏者禁用。
【注意事項】精神病患者及神經(jīng)中毒癥狀者慎用;嚴禁過(guò)量用藥。
【兒童用藥】因未進(jìn)行專(zhuān)項研究,孕婦及哺乳期婦女應慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】因未進(jìn)行專(zhuān)項研究,孕婦及哺乳期婦女應慎用。
【藥物相互作用】因未進(jìn)行專(zhuān)項研究,尚不清楚滴眼液與其它滴眼液的相互作用;但文獻報道更昔洛韋靜脈給藥與腎毒性藥物(如兩性霉素B、環(huán)孢素)同用時(shí)可能增強腎功能損害,使本品經(jīng)腎排出量減少而引起毒性反應;與丙磺舒或抑制腎小管分泌的藥物合用可使本品的腎清除量減少約22%,其藥時(shí)曲線(xiàn)下面積增加約53%,因而易產(chǎn)生毒性反應;與亞胺培南—西司他丁同用可發(fā)生全身抽搐;應避免與氨苯砜、噴他咪、氟胞嘧啶、長(cháng)春堿、多柔比星、甲氧芐啶、磺胺類(lèi)及核苷類(lèi)藥物合用,可能會(huì )增加更昔洛韋的毒性。故使用本品應避免與上述藥物同用。
【藥理毒理】藥理作用:更昔洛韋(GCV)對皰疹病毒具有廣譜抑制作用,對巨細胞病毒作用最強,對Ⅰ、Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-Ⅰ、HSV-Ⅱ)、水痘-帶狀皰疹病毒(VZV)和EB(Epstein-Barr)病毒有效。更昔洛韋對HSV-Ⅰ、HSV-Ⅱ和VZV的抑制作用是由于GCV能被病毒編碼的胸苷激酶(TK)磷酸化為單磷酸更昔洛韋,后者再通過(guò)細胞酶的催化作用形成二磷酸、三磷酸更昔洛韋。三磷酸更昔洛韋是單純皰疹病毒DNA聚合酶的強抑制劑,它作為病毒DNA聚合酶的底物與酶結合并摻入病毒DNA中去,因而終止病毒DNA的合成。毒理作用:遺傳毒性:更昔洛韋在濃度分別為50~500mg/ml和250~2000mg/ml時(shí),體外可增加小鼠淋巴瘤的突變和人淋巴細胞DNA的損傷。生殖毒性:更昔洛韋靜脈給藥,對家兔和小鼠均顯示有胚胎毒性,并對家兔有致畸作用;更昔洛韋在人用靜脈給藥推薦劑量,可能引起致畸和胚胎毒性。致癌性:小鼠經(jīng)口給予更昔洛韋劑量為20和1000mg/kg/日時(shí),有致癌作用(以AUC計算,分別約相當于人靜脈給予推薦劑量5mg/kg/日的0.1和1.4倍)。當劑量為1000mg/kg/日時(shí),顯著(zhù)增加雄性小鼠包皮腺、雄性和雌性小鼠前胃(非腺性粘膜)、雌性小鼠生殖組織(卵巢,子宮,乳腺,陰蒂腺和陰道)及肝臟的腫瘤發(fā)生率。當劑量為20mg/kg/日時(shí),輕度增加雄性小鼠包皮腺和副淚腺、雄性和雌性小鼠的前胃和雌性小鼠肝臟的腫瘤發(fā)生率。當小鼠服用更昔洛韋韋劑量為1mg/kg/日(以AUC計算,相當于人用劑量的0.01倍)時(shí),未觀(guān)察到致癌作用。除了肝臟的組織細胞肉瘤,更昔洛韋引起的腫瘤一般為上皮或血管源性,雖然小鼠的包皮腺、陰蒂腺、前胃和副淚腺在人類(lèi)沒(méi)有相應的組織部位,但應考慮更昔洛韋對人體有潛在的致癌作用。本品為更昔洛韋滴眼液,日給藥量不超過(guò)0.64mg,一般應不會(huì )產(chǎn)生遺傳毒性、生殖毒性及致癌作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】未進(jìn)行眼局部給藥的藥代動(dòng)力學(xué)研究;據文獻資料報導,更昔洛韋口服吸收差。一次口服3g,血藥濃度值可達到1.0~1.2mg/L,靜脈滴5mg/kg(一小時(shí)內)則為8.3~9.0mg/L。空腹服藥后,生物利用度為5%,進(jìn)食后服藥則為6%~9%。本藥在體內廣泛分布于各種組織中,并可透過(guò)胎盤(pán)而進(jìn)入眼內組織。在腦脊液內的濃度為同期血藥濃度的7%~67%,分布容積(Vd)達0.74L/kg。蛋白結合率低,為1%~2%。本藥經(jīng)靜脈滴注的半衰期(t1/2β)為2.5~3.6小時(shí),口服則為3.15~5.5小時(shí),腎功能減退者可分別延長(cháng)至9~30小時(shí)(靜注)和15.7~18.2小時(shí)(口服)。藥物在體內不代謝,主要以原形經(jīng)腎排泄,可經(jīng)血液透析或腹膜透析清除。
【有效期】24月。
【批準文號】國藥準字H20041429。
【生產(chǎn)企業(yè)】湖北遠大天天明制藥有限公司。
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(實(shí)習編輯:李嘉穎)
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