他克莫司膠囊的主要成分為他克莫司。他克莫司膠囊用于預防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應。那么，他克莫司膠囊用于腎移植患者是怎樣呢？

他克莫司膠囊在體內分布廣泛。他克莫司膠囊以血漿濃度計算，他克莫司膠囊的穩態(tài)分布容積約為1300L(健康受試者)。他克莫司膠囊以全血濃度計算，則為47.6L。他克莫司膠囊是低清除率藥物。以全血濃度估算，他克莫司膠囊對健康受試者平均總機體清除率(TBC)為2.25L/h。他克莫司膠囊在成人肝、腎和心臟移植患者中，平均總機體消除率分別為4.1L/h、6.7L/h和3.9L/h。兒童肝移植患者總機體消除率約為成人肝移植患者的兩倍。

他克莫司膠囊的半衰期長(cháng)，個(gè)體差異大。他克莫司膠囊對健康受試者全血平均半衰期約為43小時(shí)。他克莫司膠囊在成人和兒童肝移植患者，平均半衰期分別為11.7小時(shí)和12.4小時(shí)，而成人腎移植患者為15.6小時(shí)。他克莫司膠囊在移植患者中觀(guān)察到的半衰期縮短是由于清除率增加。他克莫司膠囊普遍在肝臟中代謝，主要代謝酶為P450-3A4。他克莫司也有相當一部分在腸壁代謝。他克莫司膠囊有幾種確定的代謝物，其中只有一種代謝物在體外顯現出了與他克莫司相似的免疫抑制活性。

他克莫司膠囊用于腎移植患者，口服初始劑量應為按體重每日0.15～0.3mg/kg，分兩次口服，術(shù)后24小時(shí)內開(kāi)始用藥。移植術(shù)后的前1～2周，每周平均監測1～2次，以后逐漸減少，第3～4周每周1次，第5～12周每2周1次。維持治療期應定期監測。術(shù)后1個(gè)月內目標全血谷濃度為6～15ng/ml，第2～3個(gè)月為8～15ng/ml，第4～6個(gè)月為7～12ng/ml，6個(gè)月后為5～10ng/ml并維持。

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（實(shí)習編緝：梁勁）