托吡酯膠囊(妥泰),應在25℃(77℉)或以下、干燥處、密閉容器中存放,一般藥品在家保存最好別超過(guò)1年。那么,托吡酯膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?
托吡酯膠囊與其它抗癲癇藥物比較,托吡酯膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)為:藥代動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性,主要經(jīng)腎清除,半衰期長(cháng),蛋白結合率低,無(wú)活性代謝物。
托吡酯膠囊對肝藥酶的誘導作用弱,食物不影響藥物吸收,不需要進(jìn)行定期的血藥濃度監測。在臨床研究中發(fā)現,托吡酯的血藥濃度與療效或不良反應之間無(wú)相關(guān)性。
托吡酯膠囊口服后吸收迅速、完全。健康受試者口服托吡酯100mg后可在2-3小時(shí)(tmax)后達到平均血漿峰值濃度(Cmax)1.5μg/ml。根據在尿中測定放射標記物的回收率得出口服100mg14C-托吡酯的平均吸收率為81%。食物對托吡酯的生物利用度無(wú)臨床上顯著(zhù)的影響。一般治療量下,托吡酯的血漿蛋白結合率約為13-17%。托吡酯在紅細胞上的結合位點(diǎn)容量較低,血漿濃度在4μg/ml以上時(shí)即可使其飽和。分布容積與劑量呈負相關(guān)。單次給藥劑量在100-1200mg范圍內,其平均表觀(guān)分布容積為0.80-0.55L/kg。所觀(guān)察到的性別對分布容積的影響為女性的分布容積約為男性的50%。這與女性病人體脂含量百分比比男性高有關(guān),無(wú)臨床意義。
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(實(shí)習編輯:李嘉穎)
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