西樂(lè )葆的主要成份為塞來(lái)昔布。化學(xué)名：4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑－1基]苯磺酰胺。那么，西樂(lè )葆的藥物過(guò)量是怎樣呢？

西樂(lè )葆為膠囊劑，內容物為白色粉末。西樂(lè )葆用于緩解成人骨關(guān)節炎和類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎的癥狀和體征，以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。西樂(lè )葆是具有獨特作用機制的新一代化合物，即特異性抑制環(huán)氧化酶-2。西樂(lè )葆的體外及體內試驗表明，西樂(lè )葆的代謝主要通過(guò)細胞色素P450-CYP2C9。

西樂(lè )葆具有線(xiàn)性、且與劑量成正比的藥代動(dòng)力學(xué)特征。西樂(lè )葆的血漿蛋白結合率與濃度無(wú)關(guān)，西樂(lè )葆在治療血漿濃度時(shí)，西樂(lè )葆的血漿蛋白結合率約為97%。西樂(lè )葆藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細胞結合。西樂(lè )葆與進(jìn)食(高脂食物)同時(shí)給藥，西樂(lè )葆的吸收延遲，Tmax延至4個(gè)小時(shí)，生物利用度增加約20%。

西樂(lè )葆對炎癥刺激可誘導環(huán)氧化酶-2(COX-2)生成，因而導致炎性前列腺素類(lèi)物質(zhì)的合成和聚積，尤其是前列腺素E2，可引起炎癥、水腫和疼痛。西樂(lè )葆可通過(guò)抑制環(huán)氧化酶-2阻止炎性前列腺素類(lèi)物質(zhì)的產(chǎn)生，達到抗炎、鎮痛及退熱作用。

西樂(lè )葆的藥物過(guò)量：在臨床研究中沒(méi)有服用本品過(guò)量的報告。12 例患者服用劑量高達2400mg/天，共10 天，沒(méi)有引起嚴重的毒性。急性NSAID 過(guò)量的癥狀通常限于疲倦、嗜睡、惡心、嘔吐和上腹痛，經(jīng)支持治療后一般會(huì )緩解。亦會(huì )有胃腸道出血。罕見(jiàn)的有：高血壓、急性腎衰、呼吸抑制和昏迷。治療劑量下有過(guò)敏反應的報道，故過(guò)量時(shí)也可能出現。NSAID 過(guò)量后應對癥處理和支持治療。沒(méi)有特效的解毒劑。沒(méi)有關(guān)于以血液透析去除塞來(lái)昔布的研究資料，但由于其血漿蛋白結合率高，過(guò)量時(shí)透析療法可能無(wú)效。病人過(guò)量服藥后4 小時(shí)內如無(wú)癥狀或過(guò)量很大時(shí)，也可用藥物催吐，和/或活性炭(成人60-100g，兒童1-2g/kg )，和/或滲透性導瀉等方法救治。由于蛋白結合率高，利尿、堿化尿液、血液透析或血液超濾可能無(wú)效。

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（實(shí)習編緝：李華藝）