西樂(lè )葆用于緩解成人骨關(guān)節炎和類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎的癥狀和體征,以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。那么,西樂(lè )葆用于急性疼痛的劑量是怎樣呢?
西樂(lè )葆藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細胞結合。西樂(lè )葆與進(jìn)食(高脂食物)同時(shí)給藥,西樂(lè )葆的吸收延遲,Tmax延至4個(gè)小時(shí),生物利用度增加約20%。西樂(lè )葆的清除主要通過(guò)肝臟進(jìn)行,西樂(lè )葆少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。西樂(lè )葆多劑服藥后清除半衰期為8-12小時(shí),西樂(lè )葆的清除率約為500mL/分。西樂(lè )葆連續給藥5天內達到其穩態(tài)分布容積均值,約為500L/70kg,表明塞來(lái)昔布在組織中的廣泛分布。西樂(lè )葆的臨床前研究表明可通過(guò)血腦屏障。
西樂(lè )葆具有線(xiàn)性、且與劑量成正比的藥代動(dòng)力學(xué)特征。西樂(lè )葆的血漿蛋白結合率與濃度無(wú)關(guān),西樂(lè )葆在治療血漿濃度時(shí),西樂(lè )葆的血漿蛋白結合率約為97%。西樂(lè )葆主要經(jīng)細胞色素P4502C9代謝。西樂(lè )葆在人體血漿中的三種代謝產(chǎn)物,醇、相應的羧基酸和其葡糖苷酸結合物。西樂(lè )葆的代謝產(chǎn)物沒(méi)有抑制COX-1或COX-2的活性。西樂(lè )葆在已知或懷疑有P4502C9代謝酶缺乏的患者,應慎用塞來(lái)昔布,因為代謝清除的減低會(huì )導致塞來(lái)昔布的血藥濃度異常增高。
西樂(lè )葆用于急性疼痛的劑量:推薦劑量為第1天首劑400mg,必要時(shí),可再服200mg;隨后根據需要,每日兩次,每次200mg。
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(實(shí)習編緝:李華藝)
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