西樂(lè )葆為硬膠囊,內容物為白色粉末。主要成份為塞來(lái)昔布。化學(xué)名:4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑-1基]苯磺酰胺。那么,西樂(lè )葆的用法用量有什么呢?
西樂(lè )葆的健康受試者每日1次或分2次口服400mg本品后,西樂(lè )葆的生物利用度相同。西樂(lè )葆在骨關(guān)節炎患者,西樂(lè )葆每日1次或分2次口服200mg后,西樂(lè )葆臨床療效及安全性相當。西樂(lè )葆在大于65歲的人群中,西樂(lè )葆的Cmax和AUC均值增加1.5-2倍。西樂(lè )葆用于緩解成人骨關(guān)節炎和類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎的癥狀和體征,西樂(lè )葆用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。
西樂(lè )葆的血漿蛋白結合率約為97%。西樂(lè )葆藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細胞結合。西樂(lè )葆與進(jìn)食(高脂食物)同時(shí)給藥,西樂(lè )葆的吸收延遲,Tmax延至4個(gè)小時(shí),生物利用度增加約20%。西樂(lè )葆的臨床前研究表明可通過(guò)血腦屏障。西樂(lè )葆可通過(guò)抑制環(huán)氧化酶-2阻止炎性前列腺素類(lèi)物質(zhì)的產(chǎn)生,達到抗炎、鎮痛及退熱作用。
西樂(lè )葆的用法用量:骨關(guān)節炎和類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎,根據個(gè)體情況決定本品治療的最低劑量。進(jìn)食的時(shí)間對此使用劑量沒(méi)有影響。關(guān)節炎類(lèi):本品緩解骨關(guān)節炎的癥狀和體征推薦劑量為200mg,每日一次口服或100mg每日兩次口服。類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎:本品緩解類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎的癥狀和體征推薦劑量為100mg至200mg,每日兩次。家族性腺瘤息肉(FAP):FAP患者在接收本品治療時(shí),應繼續其常規的治療。用于FAP患者減少腺瘤性結直腸息肉數目治療時(shí),推薦劑量為400mg,每日兩次,與食物同服。肝功能受損患者:中度肝功能損害患者的推薦劑量約為常規劑量的50%。
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(實(shí)習編緝:李華藝)
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