塞來(lái)昔布膠囊用于緩解成人骨關(guān)節炎和類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎的癥狀和體征，以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。那么，塞來(lái)昔布膠囊的致畸作用有什么呢？

塞來(lái)昔布膠囊藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細胞結合。塞來(lái)昔布膠囊與進(jìn)食(高脂食物)同時(shí)給藥，塞來(lái)昔布膠囊的吸收延遲，Tmax延至4個(gè)小時(shí)，生物利用度增加約20%。塞來(lái)昔布膠囊的清除主要通過(guò)肝臟進(jìn)行，塞來(lái)昔布膠囊少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。塞來(lái)昔布膠囊多劑服藥后清除半衰期為8-12小時(shí)，塞來(lái)昔布膠囊的清除率約為500mL/分。塞來(lái)昔布膠囊連續給藥5天內達到其穩態(tài)分布容積均值，約為500L/70kg，表明塞來(lái)昔布在組織中的廣泛分布。塞來(lái)昔布膠囊的臨床前研究表明可通過(guò)血腦屏障。

塞來(lái)昔布膠囊主要經(jīng)細胞色素P4502C9代謝。塞來(lái)昔布膠囊在人體血漿中的三種代謝產(chǎn)物，醇、相應的羧基酸和其葡糖苷酸結合物。塞來(lái)昔布膠囊的代謝產(chǎn)物沒(méi)有抑制COX-1或COX－2的活性。塞來(lái)昔布膠囊在已知或懷疑有P4502C9代謝酶缺乏的患者，應慎用塞來(lái)昔布，因為代謝清除的減低會(huì )導致塞來(lái)昔布的血藥濃度異常增高。塞來(lái)昔布膠囊具有線(xiàn)性、且與劑量成正比的藥代動(dòng)力學(xué)特征。塞來(lái)昔布膠囊的血漿蛋白結合率與濃度無(wú)關(guān)，塞來(lái)昔布膠囊在治療血漿濃度時(shí)，塞來(lái)昔布膠囊的血漿蛋白結合率約為97%。

塞來(lái)昔布膠囊的致畸作用：妊娠期分級C級。在口服劑量150mg/kg/day時(shí)（按AUC0-24計，暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的2倍相當），可觀(guān)察到胚胎異常的發(fā)生率增加，如：肋骨融合，胸骨節融合和胸骨節畸形。在兩項關(guān)于大鼠的研究中，其中一項研究發(fā)現在口服劑量30mg/kg/天時(shí)（按AUC0-24計，暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的6倍相當），有劑量依賴(lài)的膈疝發(fā)生的增加。沒(méi)有妊娠婦女應用本品的研究。只有當考慮潛在的益處大于對胎兒的危害時(shí)才可考慮在妊娠期使用塞來(lái)昔布。

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（實(shí)習編緝：梁勁）