塞來(lái)昔布膠囊用于緩解成人骨關(guān)節炎和類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎的癥狀和體征，以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。那么，塞來(lái)昔布膠囊對腎臟的影響有什么呢？

塞來(lái)昔布膠囊主要經(jīng)細胞色素P4502C9代謝。塞來(lái)昔布膠囊在人體血漿中的三種代謝產(chǎn)物，醇、相應的羧基酸和其葡糖苷酸結合物。塞來(lái)昔布膠囊的代謝產(chǎn)物沒(méi)有抑制COX-1或COX－2的活性。塞來(lái)昔布膠囊在已知或懷疑有P4502C9代謝酶缺乏的患者，應慎用塞來(lái)昔布，因為代謝清除的減低會(huì )導致塞來(lái)昔布的血藥濃度異常增高。塞來(lái)昔布膠囊具有線(xiàn)性、且與劑量成正比的藥代動(dòng)力學(xué)特征。塞來(lái)昔布膠囊的血漿蛋白結合率與濃度無(wú)關(guān)，塞來(lái)昔布膠囊在治療血漿濃度時(shí)，塞來(lái)昔布膠囊的血漿蛋白結合率約為97%。

塞來(lái)昔布膠囊藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細胞結合。塞來(lái)昔布膠囊與進(jìn)食(高脂食物)同時(shí)給藥，塞來(lái)昔布膠囊的吸收延遲，Tmax延至4個(gè)小時(shí)，生物利用度增加約20%。塞來(lái)昔布膠囊的清除主要通過(guò)肝臟進(jìn)行，塞來(lái)昔布膠囊少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。塞來(lái)昔布膠囊多劑服藥后清除半衰期為8-12小時(shí)，塞來(lái)昔布膠囊的清除率約為500mL/分。塞來(lái)昔布膠囊連續給藥5天內達到其穩態(tài)分布容積均值，約為500L/70kg，表明塞來(lái)昔布在組織中的廣泛分布。塞來(lái)昔布膠囊的臨床前研究表明可通過(guò)血腦屏障。

塞來(lái)昔布膠囊對腎臟的影響：長(cháng)期使用非甾體抗炎藥（NSAIDs）會(huì )導致腎乳頭壞死和其他的腎臟損害。有毒性也見(jiàn)于腎臟灌注維持中前列腺素起補償作用的患者。在這些患者中，使用NSAID會(huì )導致前列腺素生成的劑量依賴(lài)性減少，隨之發(fā)生腎血流量減少，這將促成明顯的腎臟失代償。此類(lèi)風(fēng)險最高的患者是腎功能不全、心力衰竭、肝功能不全的患者，使用利尿劑和ACE抑制劑的患者和老年患者。停用非甾體抗炎藥（NSAIDs）后，通常可恢復至治療前的狀況。臨床試驗顯示，本品對腎臟的影響與對照的非甾體抗炎藥（NSAIDs）相似。

在現有的對照臨床研究中，尚無(wú)在進(jìn)展期腎臟疾病的患者中應用本品的資料。故不推薦在進(jìn)展期腎臟患者中應用本品。如必須使用本品，建議密切監測患者的腎功能。

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（實(shí)習編緝：梁勁）