塞來(lái)昔布膠囊用于緩解成人骨關(guān)節炎和類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎的癥狀和體征,以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。那么,塞來(lái)昔布膠囊會(huì )有什么禁忌呢?
塞來(lái)昔布膠囊具有線(xiàn)性、且與劑量成正比的藥代動(dòng)力學(xué)特征。塞來(lái)昔布膠囊的血漿蛋白結合率與濃度無(wú)關(guān),塞來(lái)昔布膠囊在治療血漿濃度時(shí),塞來(lái)昔布膠囊的血漿蛋白結合率約為97%。塞來(lái)昔布膠囊藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細胞結合。塞來(lái)昔布膠囊與進(jìn)食(高脂食物)同時(shí)給藥,塞來(lái)昔布膠囊的吸收延遲,Tmax延至4個(gè)小時(shí),生物利用度增加約20%。
塞來(lái)昔布膠囊的清除主要通過(guò)肝臟進(jìn)行,塞來(lái)昔布膠囊少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。塞來(lái)昔布膠囊多劑服藥后清除半衰期為8-12小時(shí),塞來(lái)昔布膠囊的清除率約為500mL/分。塞來(lái)昔布膠囊連續給藥5天內達到其穩態(tài)分布容積均值,約為500L/70kg,表明塞來(lái)昔布在組織中的廣泛分布。塞來(lái)昔布膠囊的臨床前研究表明可通過(guò)血腦屏障。
塞來(lái)昔布膠囊主要經(jīng)細胞色素P4502C9代謝。塞來(lái)昔布膠囊在人體血漿中的三種代謝產(chǎn)物,醇、相應的羧基酸和其葡糖苷酸結合物。塞來(lái)昔布膠囊的代謝產(chǎn)物沒(méi)有抑制COX-1或COX-2的活性。塞來(lái)昔布膠囊在已知或懷疑有P4502C9代謝酶缺乏的患者,應慎用塞來(lái)昔布,因為代謝清除的減低會(huì )導致塞來(lái)昔布的血藥濃度異常增高。
塞來(lái)昔布膠囊的禁忌:本品禁用于對塞來(lái)昔布過(guò)敏者。本品不可用于已知對磺胺過(guò)敏者。本品不可用于服用阿司匹林或其他非甾體類(lèi)抗炎藥后誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或過(guò)敏反應的患者。在這些患者中已有非甾體類(lèi)抗炎藥誘發(fā)的嚴重的(極少是致命的)過(guò)敏反應報道。本品禁用于冠狀動(dòng)脈搭橋手術(shù)(CABG)圍手術(shù)期疼痛的治療。本品禁用于有活動(dòng)性消化道潰瘍/出血的患者。本品禁用于重度心力衰竭患者。
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(實(shí)習編緝:梁勁)
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