恩曲他濱膠囊與其他抗病毒藥物合用于成人HIV-1感染的治療。患者為未經(jīng)過(guò)逆轉錄酶抑制劑治療和經(jīng)過(guò)逆轉錄酶抑制劑治療病毒已被抑制者。那么,恩曲他濱膠囊的禁忌有哪些呢?
恩曲他濱膠囊在體外與人血漿蛋白的結合率<4%,當濃度超過(guò)0.02~200μg/ml范圍時(shí)以游離狀態(tài)存在。恩曲他濱膠囊在峰濃度時(shí),血漿與血液藥物濃度比率為1.0,精液與血漿藥物濃度比為4.0。恩曲他濱膠囊在體外研究顯示不是人類(lèi)CYP450酶抑制劑。恩曲他濱膠囊服用14C標記,以原形到達尿(86%)和便(14%)中。劑量的13%轉化成三種代謝物。
恩曲他濱膠囊口服給藥吸收迅速,分布廣泛,給藥1~2小時(shí)后血漿藥物濃度達峰值。恩曲他濱膠囊對20例HIV感染病人倍數劑量口服給藥,(平均值±SD)恩曲他濱血漿峰濃度(Cmax)為1.8±0.7μg/ml,24小時(shí)血漿藥物濃度時(shí)間曲線(xiàn)下面積(AUC)為10.0±3.1hr*μg/ml。恩曲他濱膠囊給藥后24小時(shí)平均穩態(tài)血漿濃度為0.09μg/ml。平均生物利用度為93%。恩曲他濱膠囊的倍數劑量給藥藥動(dòng)學(xué)與劑量(25~200mg)成比例。
恩曲他濱膠囊的禁忌:既往有對產(chǎn)品中藥物成份過(guò)敏者禁用。孕婦忌用。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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