阿托伐他汀鈣片口服吸收良好,因經(jīng)肝內廣泛首關(guān)代謝,絕對生物利用度較低,大約為12%,該品在肝臟經(jīng)細胞色素P4503A4代謝為多種活性代謝物。阿托伐他汀的平均血漿半衰期大約為14小時(shí),但由于其活性代謝物的影響,實(shí)際對HMG-CoA還原酶抑制作用的半衰期為20~30小時(shí)。該品蛋白結合率為98%,大部分以代謝物的形式經(jīng)膽汁排出。阿托伐他汀鈣片有什么藥理毒理?
阿托伐他汀鈣片為他汀類(lèi)血脂調節藥,屬HMG-CoA還原酶抑制劑。本身無(wú)活性,口服吸收后的水解產(chǎn)物在體內競爭性地抑制膽固醇合成過(guò)程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶,使膽固醇的合成減少,也使低密度脂蛋白受體合成增加,主要作用部位在肝臟,結果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此對動(dòng)脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。
阿托伐他汀鈣片(立普妥)適應癥/功能主治:高膽固醇血癥,高脂血癥,心血管內科。
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(實(shí)習編輯:孫媛媛)
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