硫酸氫氯吡格雷片藥代動(dòng)力學(xué)是有怎樣呢？

來(lái)源：健客發(fā)布時(shí)間：2016/12/25 20:41:51

導讀：

硫酸氫氯吡格雷片為血小板聚集抑制劑，在18歲以下受試者的安全、有效性尚未建立。那么，硫酸氫氯吡格雷片藥代動(dòng)力學(xué)是有怎樣呢？

硫酸氫氯吡格雷片主要成份是硫酸氫氯吡格雷。其化學(xué)名稱(chēng)為：消旋-a-（6，7-二氯噻吩并[3，4-c]哌啶-5（4H）-乙酸乙酯硫酸氫鹽。分子式：C16H16ClNO2S·H2SO4。分子量：419.9。

硫酸氫氯吡格雷片的推薦劑量是每天75mg，與或不與食物同服。對于老年患者不需調整劑量。非ST段抬高性急性冠狀綜合征(不穩定性心絞痛或非Q波心肌梗死)患者，應以單次負荷量氯吡格雷300mg開(kāi)始，然后以75mg每日一次連續服藥(合用阿司匹林75mg~325mg/日)。由于服用較高劑量的阿司匹林伴隨有較高的出血性危險，故推薦阿司匹林的劑量不應超過(guò)100mg。最佳療程尚未正式確定。臨床實(shí)驗資料支持用藥12個(gè)月，用藥3個(gè)月時(shí)的益處最大(參見(jiàn)藥效學(xué)特性)。兒童和未成年人：18歲以下受試者的安全性、有效性尚未建立。

硫酸氫氯吡格雷片藥代動(dòng)力學(xué)是多次口服氯吡格雷75mg以后，氯吡格雷吸收迅速，母體化合物的血漿濃度很低，一般在用藥2小時(shí)后低于定量限(0.00025mg/L)。根據尿液中氯吡格雷代謝物排泄量計算，至少有50%的藥物被吸收。氯吡格雷主要由肝臟代謝。血中主要代謝產(chǎn)物是羧酸鹽衍生物，其對血小板聚集也無(wú)影響，占血漿中藥物相關(guān)化合物的85%。多次口服氯吡格雷75mg以后，血藥濃度約在1小時(shí)后達峰(30mg/l)氯吡格雷主要由一種藥物前體，通過(guò)氧化作用形成2-氧基-氯吡格雷，然后再經(jīng)過(guò)水解形成活性代謝物(一種硫醇衍生物)。氧化作用主要由細胞色素P450同功酶2B6和3A4調節，1A1、1A2和2C19也有一定的調節作用。體外分離這種活性代謝物顯示它可迅速不可逆的與血小板受體結合，從而抑制血小板聚集。

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（實(shí)習編緝：陳志方）

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