硫酸氫氯吡格雷片老年人在血漿中主要代謝物濃度明顯高于年輕健康志愿者,但較高的血漿濃度與血小板聚集及出血時(shí)間的差異無(wú)關(guān),故沒(méi)有必要對老年人調整劑量。那么,硫酸氫氯吡格雷片孕婦用藥是有怎樣呢?
硫酸氫氯吡格雷片多次口服氯吡格雷75mg以后,氯吡格雷吸收迅速,母體化合物的血漿濃度很低,一般在用藥2小時(shí)后低于定量限(0.00025mg/L)。根據尿液中氯吡格雷代謝物排泄量計算,至少有50%的藥物被吸收。氯吡格雷主要由肝臟代謝。血中主要代謝產(chǎn)物是羧酸鹽衍生物,其對血小板聚集也無(wú)影響,占血漿中藥物相關(guān)化合物的85%。多次口服氯吡格雷75mg以后,血藥濃度約在1小時(shí)后達峰(30mg/l)氯吡格雷主要由一種藥物前體,通過(guò)氧化作用形成2-氧基-氯吡格雷,然后再經(jīng)過(guò)水解形成活性代謝物(一種硫醇衍生物)。氧化作用主要由細胞色素P450同功酶2B6和3A4調節,1A1、1A2和2C19也有一定的調節作用。體外分離這種活性代謝物顯示它可迅速不可逆的與血小板受體結合,從而抑制血小板聚集。
硫酸氫氯吡格雷片的推薦劑量是每天75mg,與或不與食物同服。對于老年患者不需調整劑量。非ST段抬高性急性冠狀綜合征(不穩定性心絞痛或非Q波心肌梗死)患者,應以單次負荷量氯吡格雷300mg開(kāi)始,然后以75mg每日一次連續服藥(合用阿司匹林75mg~325mg/日)。由于服用較高劑量的阿司匹林伴隨有較高的出血性危險,故推薦阿司匹林的劑量不應超過(guò)100mg。最佳療程尚未正式確定。臨床實(shí)驗資料支持用藥12個(gè)月,用藥3個(gè)月時(shí)的益處最大(參見(jiàn)藥效學(xué)特性)。兒童和未成年人:18歲以下受試者的安全性、有效性尚未建立。
硫酸氫氯吡格雷片孕婦用藥是懷孕期:因尚無(wú)臨床上提供的有關(guān)與妊娠的資料,謹慎起見(jiàn),應避免給懷孕期婦女使用波立維。動(dòng)物實(shí)驗無(wú)直接或間接的證據表明對懷孕,胚胎/胎兒的發(fā)育,分娩或出生后成長(cháng)存在有害作用。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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