非那雄胺片適用于治療男性禿發(fā)(雄激素性禿發(fā)),能促進(jìn)頭發(fā)生長(cháng)并防止繼續脫發(fā)。那么,使用非那雄胺片會(huì )出現乳腺癌癥狀嗎?
非那雄胺片可以抑制C19和C21類(lèi)固醇代謝,因此對肝臟和外周的II型5a-還原酶均有抑制作用。非那雄胺片在大鼠前列腺胞液中與雄激素受體沒(méi)有親和力,因此沒(méi)有直接的抗雄激素活性。非那雄胺片對男性單劑量口服給予后,非那雄胺片給藥劑量的39%從尿液中以代謝產(chǎn)物的形式(實(shí)際上尿液中沒(méi)有藥物原形)排泄,非那雄胺片的總量的57%從糞便中排泄。非那雄胺片在該項研究中確定的非那雄胺的兩個(gè)代謝產(chǎn)物,非那雄胺片對5a-還原酶的抑制活性中只起很小部分的作用。
非那雄胺片的血清DHT代謝產(chǎn)物雄烯二醇葡萄糖苷酸和雄甾酮葡萄糖苷酸也顯著(zhù)減少。非那雄胺片的代謝模式與在先天性II型5a-還原酶缺乏的患者中觀(guān)察到的相似,后者體內DHT的水平明顯降低,前列腺較小,并且不會(huì )患BPH。非那雄胺片在出生時(shí)有泌尿生殖缺陷和生化異常,但沒(méi)有因II型5a-還原酶的缺乏造成其他重要的臨床疾患。非那雄胺片的濃度高達10M的非那雄胺不能防止H-DHT的結合,而未標記的DHT抑制其結合,IC50為2.9nM。
非那雄胺片的乳腺癌癥狀:在入選了3047名男性、為期4-6年,與安慰劑和對照藥進(jìn)行對照的MTOPS研究中接受非那雄胺治療的男性中有4例乳腺癌病例,未接受非那雄胺治療的男性中沒(méi)有乳腺癌病例。在入選了3040名男性為期4年安慰劑對照的PLESS研究中接受安慰劑治療的男性中有2例乳腺癌病例但接受非那雄胺治療的男性中沒(méi)有乳腺癌病例。在入選了18882名男性、為期7年、安慰劑對照的前列腺癌預防試驗(PCPT)中.接受非那雄胺治療的男性中有1例乳腺癌病例,接受安慰劑治療的男性中有1例乳腺癌病例。已有關(guān)于使用非那雄胺的男性中發(fā)生乳腺癌的上市后報告。非那雄胺的長(cháng)期使用與男性乳腺腫瘤形成之間的關(guān)系尚未知。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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