非布司他片為白色片劑。主要成份為非布佐司他。化學(xué)名：2-[(3-氰基-4-異丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸。那么，非布司他片的代謝是怎樣呢？

非布司他片每日最高劑量達300mg，穩態(tài)時(shí)對QTc間期無(wú)影響。非布司他片在有或無(wú)代謝活化時(shí)，CHL細胞染色體畸變試驗結果陽(yáng)性。非布司他片的Ames試驗、人外周血淋巴細胞染色體畸變試驗、L5178Y小鼠淋巴瘤細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗、大鼠程序外DNA合成試驗、大鼠骨髓細胞微核試驗結果均為陰性。

非布司他片對尿酸和黃嘌呤濃度的影響，非布司他片對健康受試者服用后，24小時(shí)平均血清尿酸濃度出現劑量依賴(lài)性降低，黃嘌呤的血清平均濃度升高。此外，尿酸的每日總排泄量減少。同時(shí)，每日尿液中的黃嘌呤總排泄量增多。非布司他片每日給藥劑量為40mg和80mg時(shí)，24小時(shí)平均血清尿酸濃度的降低率為40%-55%。

非布司他片對心臟復極化的影響，非布司他片分別對健康受試者和痛風(fēng)患者為試驗對象進(jìn)行試驗，非布司他片通過(guò)測定QTc間期評估本品對心臟復極化的影響。非布司他片為2-芳基噻唑衍生物，非布司他片是一種黃嘌呤氧化酶抑制劑，非布司他片通過(guò)抑制尿酸合成降低血清尿酸濃度。非布司他片常規治療濃度下不會(huì )抑制其他參與嘌呤和嘧啶合成與代謝的酶。

非布司他片的代謝：非布司他被廣泛代謝，通過(guò)與尿苷二磷酸葡萄糖苷酸轉移酶（UGT）結合，通過(guò)細胞色素P450（CYP）系統、非P450酶系統進(jìn)行氧化。UGT包括UGT1A1、UGT1A3、UGT1A9和UGT2B7，CYP包括CYP1A2、2C8和2C9。每種酶在非布司他代謝中作用的大小均不明確。異丁基側鏈氧化生成了4種具有藥理學(xué)活性的羥基代謝產(chǎn)物，但其在血漿中的濃度比非布司他要低的多。

尿液與糞便檢測結果顯示，非布司他體內主要代謝產(chǎn)物有：非布司他酰基葡萄糖醛酸苷代謝產(chǎn)物（約劑量的35%）和氧化代謝產(chǎn)物67M-1（約劑量的10%）、67M-2（約劑量的11%）和67M-4（約劑量的14%），其中67M-4是由67M-1代謝的二次代謝產(chǎn)物。

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（實(shí)習編緝：陳志東）