利托那韋軟膠囊的不良反應發(fā)生率在治療開(kāi)始2~4周最大,因為在此時(shí)期內本品血濃度高。那么,利托那韋軟膠囊禁忌如何呢?
利托那韋軟膠囊的禁忌:對本品過(guò)敏者,哺乳期婦女,嚴重肝損害者禁用。
利托那韋軟膠囊在血漿和淋巴結濃度高,血漿半衰期為3~3.5h,血漿蛋白結合率為98%。利托那韋軟膠囊主要在肝代謝,利托那韋軟膠囊通過(guò)細胞色素P450氧化酶系統異構酶CYP3A和CYP2D6代謝,生成至少5種代謝物,利托那韋軟膠囊主要代謝物也具抗毒活性,利托那韋軟膠囊的劑量的87%由糞便中排出,12%由尿液中排出,其中各含原形藥物為36%和3.5%。
利托那韋軟膠囊口服吸收較好,生物利用度為60%以上,單劑量400mg頓服,血漿藥物濃度達峰時(shí)間為2~4h,血藥峰濃度53μg/ml。利托那韋軟膠囊劑量與血漿峰濃度和藥-時(shí)曲線(xiàn)面積等參數呈非線(xiàn)性關(guān)系,可能與其可飽和的一過(guò)性代謝有關(guān)。利托那韋軟膠囊進(jìn)餐口服用血漿峰濃度和藥-時(shí)曲線(xiàn)面積可升高63%,濃度達峰時(shí)間延遲1.6h。利托那韋軟膠囊服用口服液1h后飲用巧克力奶不會(huì )影響其吸收程度和速率。
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(實(shí)習編輯:黃景裕)
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