富馬酸比索洛爾片藥代動(dòng)力學(xué)是從胃腸道幾乎完全被吸收(>90％)。由于肝臟首過(guò)效應很小(<10％)，故其表現出高達約90％的生物利用度。那么，富馬酸比索洛爾片與抗心律失常藥物合用是有怎樣呢？

富馬酸比索洛爾片是一種高選擇性的β1-腎上腺受體拮抗劑，無(wú)內在擬交感活性和膜穩定活性。比索洛爾對支氣管和血管平滑肌的β1-受體有高親和力，對支氣管和血管平滑肌和調節代謝的β2一受體僅有很低的親和力。因此，比索洛爾通常不會(huì )影響呼吸道阻力和β2-受體調節的代謝效應。比索洛爾在超出治療劑量時(shí)仍具有β1-受體選擇性作用。對照的臨床研究表明，每天10mg劑量的比索洛爾與每天100mg阿替洛爾，100mg美托洛爾或160mg普萘洛爾的效果相當。比索洛爾無(wú)明顯的負性肌力效應。口服比索洛爾3～4小時(shí)后達到最大效應。由于半衰期為10～12小時(shí)，比索洛爾的效應可以持續24小時(shí)。比索洛爾通常在2周后達到最大抗高血壓效應。比索洛爾通過(guò)阻滯心臟β一受體而降低機體對交感腎上腺素能活性的反應，引起心率減慢、心肌收縮力降低，從而降低心肌耗氧量，對冠心病引起的心絞痛有益。急性服用比索洛爾降低心率和搏出量，從而降低心輸出量和耗氧量。長(cháng)期服用比索洛爾，可以降低開(kāi)始服藥時(shí)增強的外周阻力。另外，β-受體阻滯劑也可通過(guò)降低血漿腎素活性而降低血壓。

富馬酸比索洛爾片與抗心律失常藥物合用是一類(lèi)抗心律失常藥物(如丙吡胺，奎尼丁)：可能延長(cháng)心房傳導時(shí)間，增強負性肌力效應。

富馬酸比索洛爾片禁忌是：

1.急性心力衰竭或處于心力衰竭失代償期需用靜注正性肌力藥物治療的患者。

2.心源性休克者。

3.二度或三度房室傳導阻滯者(未安裝心臟起搏器)。

4.病竇綜合癥患者。

5.竇房阻滯者。

6.引起癥狀的心動(dòng)過(guò)緩者，治療開(kāi)始時(shí)心率少于60次/分鐘。

7.有癥狀的低血壓低患者(收縮壓低于100mmHg)。

8.嚴重支氣管哮喘或嚴重慢性肺梗阻的患者。

9.嚴重外周動(dòng)脈阻塞型疾病晚期和雷諾氏綜合征患者。

10.未經(jīng)治療的嗜鉻細胞瘤患者。

11.代謝性酸中毒患者。

l2.已知對比索洛爾及其衍生物或本品任何成分過(guò)敏的患者。

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（實(shí)習編緝：陳志方）