富馬酸比索洛爾片用于高血壓,冠心病(心絞痛)。成分為富馬酸比索洛爾。化學(xué)名:1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]-苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)胺基]-2-丙醇富馬酸鹽。那么,富馬酸比索洛爾片的藥物過(guò)量會(huì )是怎樣呢?
富馬酸比索洛爾片口服吸收迅速、完全,生物利用度高(90%),首過(guò)效應低(10%),富馬酸比索洛爾片的血藥濃度達峰時(shí)間1.7~3.0小時(shí),富馬酸比索洛爾片的穩定血藥濃度在20~60gL,富馬酸比索洛爾片給藥后肺、腎、肝含量最高,富馬酸比索洛爾片體內半衰期長(cháng)(t1210小時(shí))。
富馬酸比索洛爾片50%通過(guò)肝臟代謝為無(wú)活性的代謝產(chǎn)物然后從腎臟排出,富馬酸比索洛爾片剩余50%以原形藥的形式從腎臟排出。富馬酸比索洛爾片對于慢性穩定性心力衰竭伴有肝功能受損或腎功能不全的患者的藥代動(dòng)力學(xué)尚無(wú)研究。富馬酸比索洛爾片的動(dòng)力學(xué)為線(xiàn)性,與年齡無(wú)關(guān)。
富馬酸比索洛爾片的50%經(jīng)肝臟代謝,50%由腎臟排泄,有平衡消除的特點(diǎn)。富馬酸比索洛爾片通過(guò)兩條途徑從體內排出。富馬酸比索洛爾片的藥物從腎臟和肝臟清除的比例相同,輕中度肝、腎臟功能異常患者不需要進(jìn)行劑量調整。
富馬酸比索洛爾片的藥物過(guò)量:β-腎上腺素受體拈抗劑最常見(jiàn)的藥物過(guò)敏反應為心動(dòng)過(guò)緩,低血壓、支氣管哮喘,急性心功能不全和低血塘。目前僅有少數比索洛爾藥物過(guò)址(最大2000mg)的報道,患者出現心動(dòng)過(guò)緩和/或低血壓,所有的病人均恢復。對單次高劑量比索洛爾敏感性的個(gè)體差異很大。
通常發(fā)生藥物過(guò)量,應該及時(shí)停藥并給予支持性的對癥治療。有限的資料表明比索洛爾很難被透析除去。基于預期的藥理學(xué)作用和其他β-受體阻滯劑的經(jīng)驗,當臨床需要時(shí)可以考慮以下處理方法:心動(dòng)過(guò)緩:靜注阿托品。如果效果不好,可以小心給予異丙腎上腺素或其他正性變時(shí)性藥物。有些情況下,應通過(guò)靜脈植入心臟起搏器。低血壓:應靜脈補充液體及應用血管升壓藥物,靜注高血糖素有益。房室傳導阻滯(二度或三度):應細心監護患者,適當靜注異丙腎上腺泰或通過(guò)靜脈植入心臟起搏器。急性心力衰竭加劇:靜注利尿劑、正性肌力藥物及擴血管藥物。支氣管痙攣:應用支氣管擴張劑進(jìn)行治療。如異丙腎上腺素,β2-擬交感神經(jīng)藥物和/或氨茶堿。低血糖:靜注葡萄糖。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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