富馬酸比索洛爾片的成分為富馬酸比索洛爾。用于高血壓,冠心病(心絞痛)。伴有左心室收縮功能減退(射血分數35%)的慢性穩定性心力衰竭。那么,富馬酸比索洛爾片用于肝腎功能不全者是怎樣呢?
富馬酸比索洛爾片無(wú)內在擬交感活性和膜穩定作用。富馬酸比索洛爾片不同模型動(dòng)物實(shí)驗表明它與β1-受體的親和力比β2-受體大11~34倍,對β1受體的選擇性是同類(lèi)藥物阿替洛爾(Atenolol)的4倍。富馬酸比索洛爾片的藥物從腎臟和肝臟清除的比例相同,輕中度肝、腎臟功能異常患者不需要進(jìn)行劑量調整。富馬酸比索洛爾片對于慢性穩定性心力衰竭伴有肝功能受損或腎功能不全的患者的藥代動(dòng)力學(xué)尚無(wú)研究。富馬酸比索洛爾片的動(dòng)力學(xué)為線(xiàn)性,與年齡無(wú)關(guān)。
富馬酸比索洛爾片是選擇性β1-腎上腺素能受體阻滯劑。富馬酸比索洛爾片通過(guò)兩條途徑從體內排出。富馬酸比索洛爾片50%通過(guò)肝臟代謝為無(wú)活性的代謝產(chǎn)物然后從腎臟排出,富馬酸比索洛爾片剩余50%以原形藥的形式從腎臟排出。富馬酸比索洛爾片作用時(shí)間長(cháng)(24小時(shí)以上),富馬酸比索洛爾片連續服用控制癥狀好且無(wú)耐受現象,富馬酸比索洛爾片對呼吸系統副作用極小,未見(jiàn)對脂肪分解代謝的影響。
富馬酸比索洛爾片用于肝腎功能不全者:輕中度肝、腎功能不全的患者通常不需要調整劑量。晚期腎功能衰竭(肌酐清除率[20ml/min)和嚴重肝功能異常的患者,每日劑量不得超過(guò)10mg。腎透析患者使用比索洛爾的經(jīng)驗較少.但也沒(méi)有證據表明該類(lèi)患者的劑量應該調整。尚無(wú)比索洛爾治療慢性心力衰竭并伴有肝腎功能不全患者的藥代動(dòng)力學(xué)數據,此類(lèi)患者的劑量遞增應特別謹慎。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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