富馬酸替諾福韋二吡呋酯片(韋瑞德),為白色杏仁狀薄膜衣片,一面上刻有GILEAD,下面刻有4331,除去包衣后顯白色。每天一次,每次一片,口服,可空腹或與食物同時(shí)說(shuō)明。那么,富馬酸替諾福韋二吡呋酯片對慢性乙肝的治療怎樣呢?
替諾福韋幾乎不經(jīng)胃腸道吸收,因此進(jìn)行酯化、成鹽,成為替諾福韋酯富馬鹽酸。替諾福韋酯具有水溶性,可被迅速吸收并降解成活性物質(zhì)替諾福韋,替諾福韋然后被轉變?yōu)榛钚源x產(chǎn)物替諾福韋雙磷酸鹽。
富馬酸替諾福韋二吡呋酯片的食物對口服吸收的影響:富馬酸替諾福韋二吡呋酯片在進(jìn)食高脂肪餐(~700-1000kcal,含40%-50%的脂肪)后,富馬酸替諾福韋二吡呋酯片口服給予富馬酸替諾福韋二吡呋酯,口服生物利用度增加,AUC0-∞約增加40%,Cmax約增加14%。然而當富馬酸替諾福韋二吡呋酯和清淡食物一起給藥時(shí),富馬酸替諾福韋二吡呋酯片與空腹給藥相比,對替諾福韋的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有顯著(zhù)影響。食物使替諾福韋達到Cmax的時(shí)間延遲了大約1小時(shí)。
富馬酸替諾福韋二吡呋酯片不控制食物的成分,在進(jìn)食狀態(tài)下,富馬酸替諾福韋二吡呋酯片300mg每天一次,多次給藥后替諾福韋的Cmax和AUC分別是326±119ng/mL和3324±1370ng·hr/mL。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片的體外研究表明,富馬酸替諾福韋二吡呋酯片和替諾福韋都不是CYP450酶的底物。
富馬酸替諾福韋二吡呋酯片對慢性乙肝的治療:劑量為每次300mg(1片),每日1次,口服,空腹或與食物同時(shí)服用。對于慢性乙肝的治療,最佳療程尚未明確。體重小于35kg的慢性乙肝兒童患者中的安全性和療效尚未研究。
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(實(shí)習編輯:葉勝能)
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