阿巴卡韋雙夫定片每片三協(xié)維含有300mg齊多夫定，150mg拉米夫定，和300mg阿巴卡韋。為藍綠色膠囊型膜衣片，一面刻有“GXLL1”。那么，阿巴卡韋雙夫定片腎功能不全的病人用藥是有怎樣呢？

阿巴卡韋雙夫定片藥理作用是阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定都是逆轉錄酶核苷類(lèi)抑制劑，對HIV-1及HIV-2是有效的選擇性抑制劑。這三種藥物都可被細胞內激酶逐漸代謝為相應的5'-三磷酸鹽(TP)。拉米夫定-TP，carbovir-TP(阿巴卡韋的活性三磷酸鹽部分)和齊多夫定-TP是HIV逆轉錄酶的底物競爭性抑制劑。但是，其主要抗病毒活性是通過(guò)單磷酸鹽的形式摻入到病毒的DNA鏈，從而導致病毒DNA鏈的終止。而阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定的三磷酸鹽對宿主細胞DNA聚合酶的親和力比對病毒DNA小得多。拉米夫定與齊多夫定有較高協(xié)同作用，抑制HIV在細胞培養中的復制。體外聯(lián)合用藥的試驗中，阿巴卡韋與奈韋拉平、齊多夫定有協(xié)同作用，而與去羥肌苷、扎西他濱、斯塔夫定、拉米夫定有相加作用。體外試驗中已篩選出對阿巴卡韋耐受的HIV分離株，這種耐藥性的產(chǎn)生與其在逆轉錄酶(RT)編碼區(編碼子M184V，K65R，L74V和Y115F)發(fā)生特殊的基因型改變有關(guān)。體外及體內試驗中，病毒對阿巴卡韋產(chǎn)生耐藥性的過(guò)程相對緩慢，必需發(fā)生多個(gè)突變，其IC50才能比野生型高8倍，這可能是有臨床意義的水平。對阿巴卡韋耐受的分離株對拉米夫定，扎西他濱和/或去羥肌苷的敏感性也可能降低，但對齊多夫定和斯塔夫定仍保持敏感。在阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定與蛋白酶抑制劑或非核苷類(lèi)逆轉錄酶抑制劑之間產(chǎn)生交叉耐藥性是不太可能的。從一些病人體內分離出了對阿巴卡韋易感性降低的臨床分離株，這些病人體內的病毒復制未受控制，曾用其它核苷類(lèi)抑制劑治療過(guò)，且對這些藥物產(chǎn)生了耐藥性。發(fā)生3個(gè)或更多個(gè)與核苷類(lèi)逆轉錄酶抑制劑有關(guān)的突變的臨床分離株不太可能對阿巴卡韋有易感性。毒理研究臨床前安全性資料尚沒(méi)有阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定聯(lián)合用藥用于動(dòng)物的臨床前資料。三種藥物與臨床有關(guān)的毒性為貧血、中性白細胞減少和白細胞減少。

阿巴卡韋雙夫定片腎功能不全的病人用藥是盡管對腎功能不全的病人無(wú)須調整阿巴卡韋的劑量，但由于腎臟對藥物清除能力下降而使拉米夫定和齊多夫定的血藥濃度升高。因此，對腎功能減退的病人(肌酐清除率≤(smallerthanorequalto)50mL/分)有必要調整這兩種藥物的劑量，推薦使用齊多夫定、拉米夫定和阿巴卡韋的單方制劑。醫生應分別考慮三種藥物各自的產(chǎn)品特性。晚期腎病患者不應使用本品(參見(jiàn)禁忌癥和藥理毒理)。

阿巴卡韋雙夫定片注意事項是應用本品治療時(shí)需有治療HIV感染經(jīng)驗的內科醫生的指導下進(jìn)行。過(guò)敏反應：接受阿巴卡韋治療的病人中，約有4%發(fā)生過(guò)敏反應，部分為致死性的，盡管引起注意但仍有死亡病例出現。過(guò)敏反應的描述：這種過(guò)敏反應的特點(diǎn)是出現累及多個(gè)臟器的癥狀，幾乎所有過(guò)敏反應會(huì )出現發(fā)熱和/或皮疹等癥狀。過(guò)敏反應的其它癥狀還包括呼吸系統癥狀，如呼吸困難、咽喉痛和咳嗽；胃腸道癥狀，如惡心、嘔吐、腹瀉和腹痛，上述情況可導致將過(guò)敏反應誤診為呼吸系統疾病(肺炎、支氣管炎、咽炎)和胃腸道疾病。其它常見(jiàn)的過(guò)敏反應征象包括嗜睡、不適和肌肉骨胳癥狀(肌痛、罕有肌溶解和關(guān)節痛)。繼續接受治療會(huì )使過(guò)敏反應有關(guān)的癥狀?lèi)夯⒖晌＜吧ＭǔＭＳ冒涂f后上述癥狀可以緩解。過(guò)敏反應的處理：過(guò)敏反應通常發(fā)生于阿巴卡韋治療過(guò)程中的前6周內，盡管這些反應可以于治療過(guò)程的任何時(shí)間發(fā)生。應密切監測病人，特別是在本品治療的最初2個(gè)月內，應每?jì)芍苓M(jìn)行會(huì )診。在治療過(guò)程中若病人確診有過(guò)敏反應，必須立即停止服用本品。因發(fā)生過(guò)敏反應而停止治療的病人，今后決不可再用本品或任何含阿巴卡韋的藥物。出現過(guò)敏反應后再次使用阿巴卡韋，會(huì )在數小時(shí)內使癥狀迅速發(fā)生，且復發(fā)的過(guò)敏反應通常較初發(fā)更為嚴重，包括危及生命的低血壓和死亡。為避免延誤診斷和減少危及生命的過(guò)敏反應發(fā)生的危險，當過(guò)敏反應不能排除，甚至可能是其它診斷時(shí)(呼吸疾病、流感樣疾病、胃腸炎和對其它藥物的反應)，必須停止使用本品。如有必要重新接受本品治療，必須在醫院里進(jìn)行。治療初期同時(shí)接受本品和其它已知導致皮膚毒性(如非核苷類(lèi)逆轉錄酶抑制劑)藥品的病人需特別注意，因為很難區分皮疹是由阿巴卡韋引起的過(guò)敏反應還是由其它藥物引起的。中斷本品治療后的處理：無(wú)論任何原因停止本品的治療，其重新用藥需慎重考慮。在停止用藥前需確認中斷治療的原因是否與出現過(guò)敏反應癥狀有關(guān)。迅速發(fā)生的過(guò)敏反應，包括危及生命的反應曾出現在停用阿巴卡韋前僅有一項關(guān)鍵過(guò)敏反應癥狀(皮疹、發(fā)熱、胃腸道癥狀、呼吸道癥狀和全身癥狀如嗜睡和不適)出現后重新服用阿巴卡韋的病人。對于先前沒(méi)有出現過(guò)過(guò)敏反應癥狀而重新開(kāi)始治療后出現過(guò)敏反應的病人的報道非常罕有。必須在醫療協(xié)助具備的情況下作出重新開(kāi)始本品治療的決定。處方醫生必須確保病人充分了解下列有關(guān)的過(guò)敏反應：病人必須知道阿巴卡韋的過(guò)敏反應可能導致危及生命或死亡。病人出現可能與過(guò)敏反應有關(guān)的征象和癥狀時(shí)必須立即與其醫生聯(lián)系。為避免重新服用本品，出現過(guò)過(guò)敏反應的病人應按當地的要求將剩余的阿巴卡韋雙夫定片進(jìn)行處置，并向醫生或藥劑師咨詢(xún)。無(wú)論任何原因，特別是可能由于不良反應或疾病停用本品的病人，在重新接受本品的治療前建議與其醫生聯(lián)系。建議告知病人定期服用本品的重要性。提醒病人閱讀本品包裝盒中的說(shuō)明書(shū)。應提醒病人攜帶包裝盒中警示卡的重要性并一直隨身攜帶。乳酸酸中毒/嚴重肝腫大伴有脂肪肝：接受核苷類(lèi)藥物進(jìn)行治療，有發(fā)生乳酸酸中毒(低氧血癥)同時(shí)通常伴發(fā)嚴重肝腫大和脂肪肝的報道，有時(shí)有死亡的報道。服用核苷類(lèi)藥物，出現轉氨酶迅速升高、進(jìn)行性肝腫大或原因不明的代謝性/乳酸酸中毒應中斷用藥。良性消化道癥狀，如惡心、嘔吐和腹痛，提示可能發(fā)生乳酸酸中毒。患有肝腫大、肝炎和其它已知有危險因素的肝病病人(特別是肥胖婦女)應慎用核苷類(lèi)藥物。上述病人應密切隨訪(fǎng)。血液學(xué)不良反應：接受齊多夫定治療的病人可能會(huì )發(fā)生貧血、中性粒細胞減少、白細胞減少(通常繼發(fā)中性粒細胞減少)。使用高劑量的齊多夫定(1200-1500mg日)和治療前骨髓增生不良，特別是HIV感染進(jìn)展期的病人中，以上情況更常見(jiàn)。因此，對于接受本品治療的病人應仔細監測其血液學(xué)參數。治療的前4-6周內通常不能觀(guān)察到這些血液學(xué)影響。對于HIV感染進(jìn)展期的病人，通常建議在治療的最初3月中，至少每2周進(jìn)行一次血常規檢查，以后至少每月進(jìn)行一次。感染HIV的早期，血相異常者少見(jiàn)，基于病人的全身情況，無(wú)需如此頻繁地進(jìn)行血常規化驗，可以每1-3月監測一次。在本品治療中發(fā)生嚴重的貧血或骨髓抑制，或治療前已有骨髓增生低下如血紅蛋白低于9g/dL(5.59mmol/L)或中性粒細胞計數低于1.0x10[sup]9[/sup]/L時(shí)，齊多夫定的劑量需要進(jìn)行調整。由于不可能通過(guò)調整本品的劑量來(lái)滿(mǎn)足這種要求，故而應服用齊多夫定、阿巴卡韋和拉米夫定的單方制劑。醫生應遵循上述藥物單方制劑的處方信息。

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（實(shí)習編緝：陳志方）