思利舒為白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。主要成份為利培酮,化學(xué)名3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并異噁唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6,7,8,9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮。那么,思利舒的藥物過(guò)量是怎樣呢?
思利舒是一種選擇性的單胺能拮抗劑,思利舒對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。思利舒對于急性期治療有效的患者,在維持期治療中,本品可繼續發(fā)揮其臨床療效。思利舒用藥一周后,70%的藥物經(jīng)尿液排泄,14%的藥物經(jīng)糞便排出,經(jīng)尿排泄的部分中,35~45%為利培酮和9-羥基利培酮,其余為非活性代謝物。
思利舒對其它受體亦有拮抗作用,但較弱。思利舒對5HT1C,5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力,思利舒對D1及氟哌啶醇敏感的σ受體親和力弱,思利舒對M受體或β1及β2受體沒(méi)有親和作用。思利舒與其它治療精神分裂癥的藥物一樣,思利舒治療精神分裂癥的機制尚不清楚。
思利舒用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽(yáng)性癥狀(如:幻覺(jué)、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如:反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語(yǔ))。思利舒也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如:抑郁、負罪感、焦慮)。
思利舒的藥物過(guò)量:出現急性過(guò)量癥狀時(shí),應考慮是否有其它藥物合用引起的因素。一般來(lái)說(shuō),所報道的過(guò)量時(shí)的癥狀和體征均為其藥理作用的延伸所致,包括嗜睡和鎮靜、心動(dòng)過(guò)速和低血壓、以及錐體外系癥狀。藥物過(guò)量時(shí),曾有QT間期延長(cháng)和癲癇的報告。過(guò)量的本品合用帕羅西汀時(shí),曾有扭轉型室性心動(dòng)過(guò)速的報告。
過(guò)量解救時(shí),應維持氣道的通暢,確保足夠的氧氣和良好的通氣,且應考慮洗胃(若患者意識喪失應插管進(jìn)行)及給予活性炭和輕瀉劑,并應立即進(jìn)行心血管監測,其中包括連續的心電圖監測,以發(fā)現可能出現的心律失常。本品無(wú)特定的解救藥。因此,應采用適當的支持療法。對低血壓及循環(huán)衰竭可采用靜脈輸液,或給予擬交感神經(jīng)藥等適當措施加以糾正.一旦出現嚴重的錐體外系癥狀時(shí),則應給予抗膽堿藥,在病人恢復前應持續進(jìn)行密切的醫療監測及監護。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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