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鹽酸厄洛替尼片的藥物相互作用是怎么樣的呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/12/6 20:42:09
    導讀:鹽酸厄洛替尼片(特羅凱)用于兩個(gè)或兩個(gè)以上化療方案失敗的局部晚期或轉移的非小細胞肺癌的三線(xiàn)治療。

鹽酸厄洛替尼片(特羅凱)是目前非小細胞肺癌最新的口服靶向治療藥物,臨床研究證實(shí),.能夠顯著(zhù)延長(cháng)肺癌患者生存期的靶向治療藥物。那么鹽酸厄洛替尼片(特羅凱)的藥物相互作用是怎么樣的呢?

鹽酸厄洛替尼片(特羅凱)用于兩個(gè)或兩個(gè)以上化療方案失敗的局部晚期或轉移的非小細胞肺癌的三線(xiàn)治療。

本品的藥物相互作用是:

厄洛替尼經(jīng)肝臟代謝,主要通過(guò)CYP3A4,少量通過(guò)CYP1A2和肺同工酶CYP1A1。任何通過(guò)這些酶代謝或者酶的抑制劑或誘導劑均有可能與厄洛替尼發(fā)生相互作用。CYP3A4強抑制劑可以降低厄洛替尼代謝,使其血藥濃度升高。與單獨使用厄洛替尼相比,酮康唑(200mg每天2次服用5天)通過(guò)抑制CYP3A4代謝活性導致厄洛替尼暴露增加(平均厄洛替尼暴露增加86%[AUC]),Cmax增加69%。厄洛替尼與CYP3A4和CYP1A2抑制劑環(huán)丙沙星聯(lián)合時(shí),厄洛替尼的暴露量[AUC]及Cmax本別增加39%和17%。因此,厄洛替尼與CYP3A4強抑制劑或與CYP3A4/CYP1A2抑制劑聯(lián)合時(shí)應注意,一旦發(fā)現毒性作用,應當降低厄洛替尼劑量。CYP3A4強誘導劑可提高厄洛替尼的代謝,顯著(zhù)降低厄洛替尼的血藥濃度。與單獨使用厄洛替尼相比,給予150mg厄洛替尼后利福平(600mg每天1次服用7天)通過(guò)誘導CYP3A4代謝活性導致厄洛替尼的平均AUC降低69%。若治療前已使用或治療中并用利福平,單劑給藥450mg后厄洛替尼的平均暴露量[AUC]是未經(jīng)利福平治療時(shí)單劑給藥150mg厄洛替尼后的57.5%。如可能,應選擇其他不具強CYP3A4誘導性的藥物治療。對于需要采用厄洛替尼+強CYP3A4誘導劑(如利福平)治療的患者,應在密切監控藥物安全性情況下考慮將劑量增至300mg,如能良好耐受2周以上,可考慮將劑量進(jìn)一步增至450mg,同時(shí)密切監控藥物安全性。此條件下未對更高的劑量進(jìn)行研究。厄洛替尼預治療或合用對原型CYP3A4底物咪達唑侖和紅霉素的清除率沒(méi)有影響。

因此,與其他CYP3A4底物清除之間顯著(zhù)的相互作用也不可能發(fā)生。咪達唑侖口服利用度似乎降低了24%,但這并非CYP3A4活性的影響所致。厄洛替尼的溶解度與pH值相關(guān)。pH值升高時(shí),厄洛替尼的溶解性降低。厄洛替尼與質(zhì)子泵抑制劑奧美拉唑合用,厄洛替尼暴露[AUC]和最大濃度[Cmax]分別降低了46%和61%。Tmax或半衰期無(wú)變化。因此,影響上消化道pH值的藥物可能會(huì )改變厄洛替尼的溶解度,從而改變其生物利用度。在與這些藥物同用時(shí)增加厄洛替尼的劑量不太可能補償暴露量的減少。吸煙可能會(huì )降低厄洛替尼的血漿濃度,建議吸煙者戒煙(見(jiàn)[藥代動(dòng)力學(xué)])。

以上內容僅供參考。如果您需了解本品其它信息,可在健客搜索。如在服用過(guò)程中有任何疑慮,可登陸健客。您的疑慮我們將為您一一解決。購買(mǎi)可撥打熱線(xiàn)電話(huà):400-086-5111。歡迎大家選購!

(實(shí)習編輯:楊俊波)

 

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