克拉霉素膠囊也用于軍團菌感染,或與其他藥物聯(lián)合用于鳥(niǎo)分枝桿菌感染、幽門(mén)螺桿菌感染的治療。那么,克拉霉素膠囊會(huì )有哪些不良反應呢?
克拉霉素膠囊口服后經(jīng)胃腸道迅速吸收,生物利用度(F)為55%。克拉霉素膠囊的食物可稍延緩吸收之起始,但不影響生物利用度。克拉霉素膠囊單劑口服400mg后2.7小時(shí)達血藥峰濃度(Cmax)2.2mg/L;每12小時(shí)口服250mg,在2~3天內達到穩態(tài)血濃度約為1mg/L,其代謝物(14-羥基克拉霉素)為0.6mg/L,每12小時(shí)口服500mg,克拉霉素膠囊的藥物在穩定峰值狀態(tài)的血漿濃度平均為2.7~2.9mg/L,其代謝物為0.83~0.88mg/L。克拉霉素膠囊的體內分布廣泛,鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。
克拉霉素膠囊在血漿中,蛋白結合率為65%~75%。克拉霉素膠囊主要代謝產(chǎn)物是具有大環(huán)內酯類(lèi)活性作用的14—羥基克拉霉素。克拉霉素膠囊單劑給藥后血消除半衰期(t1/2β)為4.4小時(shí);每12小時(shí)口服250mg后的原形藥物血消除半衰期(t1/2β)為3~4小時(shí),其代謝物為5~6小時(shí);每12小時(shí)口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期(t1/2β)為4.5~4.8小時(shí),其代謝物為6.9~8.7小時(shí)。克拉霉素膠囊經(jīng)口服或靜脈注入[sup]14[/sup]C標記的克拉霉素,5日內自尿排出占劑量的36%,自大便排出占52%。克拉霉素膠囊低劑量給藥經(jīng)糞、尿兩個(gè)途徑排出的藥量相仿,但劑量增大時(shí)尿中排出量較多。
克拉霉素膠囊的不良反應:口服克拉霉素后,某些病例有胃腸道不適(如惡心、胃灼熱、腹痛或腹瀉)頭痛和皮疹,轉氨酶可能暫升高,它們于中止服藥后便可恢復正常。可能發(fā)生過(guò)敏反應,輕者為藥疹、蕁麻診,重者為過(guò)敏癥。曾有發(fā)生短暫性中樞神經(jīng)系統副作用的報告,包括:焦慮、頭暈、失眠、幻覺(jué)、惡夢(mèng)或意識模糊,然而,其原因和藥物的關(guān)系仍不清楚。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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