那格列奈片與血清蛋白的結合率較高（98%），主要是與白蛋白結合。體外用蛋白結合率高的藥物進(jìn)行的替換實(shí)驗發(fā)現它們對那格列奈的蛋白結合無(wú)影響。那么，那格列奈片是一種新型的餐時(shí)血糖調節劑？

臨床研究顯示，逐漸增加那格列奈的劑量至每日720毫克共服用7天時(shí)患者仍可耐受。無(wú)那格列奈過(guò)量的臨床試驗經(jīng)驗。

那格列奈片是一種新型的餐時(shí)血糖調節劑，能有效控制餐后血糖水平，具有起效快、作用時(shí)間短等特點(diǎn)。瑞格列奈作用快于磺酰脲類(lèi)，故餐后降血糖作用較快。為第一個(gè)進(jìn)餐時(shí)服用的葡萄糖調節藥。最大的優(yōu)點(diǎn)是可以模仿胰島素的生理性分泌，由此有效的控制餐后高血糖。

那格列奈為氨基酸衍生物，為口服抗糖尿病藥，用于2型糖尿病人的治療。那格列奈的作用依賴(lài)于胰島β細胞的功能。那格列通過(guò)與β細胞上的ATP敏感性K+通道受體結合并將其關(guān)閉，使細胞去極化，鈣通道開(kāi)放，鈣內流，刺激胰島素的分泌，降低血糖。那格列奈促胰島素分泌作用依賴(lài)于葡萄糖水平，在葡萄糖水平較低時(shí)，促胰島素分泌減弱。那格列奈有高度的組織選擇性，與心肌和骨骼肌的親和力低。因此，心肌缺血不適合服用那格列奈片。

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（實(shí)習編輯：葉勝能）