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苯甲酸利扎曲普坦片生物利用度如何呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/12/2 10:58:01
    導讀:未見(jiàn)偏頭痛發(fā)作對本品吸收或藥代參數的影響。食物對本品的生物利用度(F)沒(méi)有明顯的影響,但使達峰時(shí)間延遲了1小時(shí)。

苯甲酸利扎曲普坦片,在服用本品治療的24小時(shí)內,禁止服用其他5-HT1激動(dòng)劑,含有麥角胺或麥角類(lèi)藥物如雙氫麥角胺、美西麥角等。那么,苯甲酸利扎曲普坦片生物利用度如何呢?

未見(jiàn)偏頭痛發(fā)作對本品吸收或藥代參數的影響。食物對本品的生物利用度(F)沒(méi)有明顯的影響,但使達峰時(shí)間延遲了1小時(shí)。本品的血漿半衰期(t1/2)在男性和女性的平均值為2-3hr,其曲線(xiàn)下面積(AUC)女性比男性大約高30%,平均達峰濃度比男性約高11%,而達峰時(shí)間一致。多劑量給藥沒(méi)有發(fā)生蓄積效應。平均表觀(guān)分布容積(Vd)在男性大約為140L而女性為110L。該藥的血漿蛋白結合較低約為14%。

本品主要通過(guò)單胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脫氨基作用代謝為吲哚乙酸(對5-HT1B/1D受體沒(méi)有活性),少量代謝為N-去甲基利扎曲普坦(一種對5-HT1B/1D受體作用與母體復合物相似活性的代謝物,其血漿濃度大約為母體復合物的14%,)它們的消除率相似。

其它較少的代謝物如N-氧化物、6-羥基復合物及6-羥基代謝物結合的硫酸鹽,對5-HT1B/1D受體均沒(méi)有活性。本品不抑制人肝細胞色素P4503A4/5,1A2,2C9,2C19和2E1,是P4502D6的競爭性抑制劑,其抑制濃度卻要求極高水平,無(wú)臨床相關(guān)性。

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(實(shí)習編輯:嚴韻兒)

 

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