甲氨蝶呤片，主要成分是甲氨蝶呤，適用于各型急性白血病，有效迅速抑制癌細胞繁殖，控制病情發(fā)展，用藥過(guò)程可能會(huì )出現白細胞降低，口腔潰瘍等副作用。那么，甲氨蝶呤片的說(shuō)明書(shū)有哪幾點(diǎn)？請詳細說(shuō)明？

甲氨蝶呤片是處方藥，其詳細說(shuō)明書(shū)是：

【主要成份】甲氨蝶呤。

【性狀】本品為淡橙黃色片。

【適應癥/功能主治】1．各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓病；2．頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3．乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

【用法用量】口服成人一次5～10mg，一日1次，每周1～2次，一療程安全量50～100mg。用于急性淋巴細胞白血病維持治療，一次15～20mg/2，每周一次。

【不良反應】1．胃腸道反應，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見(jiàn)，偶見(jiàn)假膜性或出血性腸炎等；2．肝功能損害，包括黃疸、丙氨酸氨基轉移酶、堿性磷酸酶，γ-谷氨酰轉肽酶等增高，長(cháng)期口服可導致肝細胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變；3．大劑量應用時(shí)，由于本品和其代謝產(chǎn)物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病，此時(shí)可出現血尿、蛋白尿、尿少、氮質(zhì)血癥甚或尿毒癥；4．長(cháng)期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化；5．骨髓抑制；主要為白細胞和血小板減少，長(cháng)期口服小劑量可導致明顯骨髓抑制，貧血和血小板下降而伴皮膚或內臟出血；6．脫發(fā)、皮膚發(fā)紅、瘙癢或皮疹；7．白細胞低下時(shí)可并發(fā)感染。

【禁忌】已知對本品高度過(guò)敏的患者禁用。

【注意事項】1．本品的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長(cháng)期服用后，有潛在的導致繼發(fā)性腫瘤的危險；2．對生殖功能的影響，雖也較烷化劑類(lèi)抗癌藥為小，但亦可導致閉經(jīng)和精子減少或缺乏，尤其是在長(cháng)期應用較大劑量后，但一般多不嚴重，有時(shí)呈不可逆性；3．全身極度衰竭、惡液質(zhì)或并發(fā)感染及心、肺、肝、腎功能不全時(shí)，禁用本品。周?chē)笕绨准毎陀?500/mm[sup]3[/sup]或血小板低于50000/mm3時(shí)不宜用；

【兒童用藥】本品未進(jìn)行該項實(shí)驗且無(wú)可靠參考文獻。

【老年患者用藥】本品未進(jìn)行該項實(shí)驗且無(wú)可靠參考文獻。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】因本品有致畸作用及從乳汁排出，故服藥期禁懷孕及哺乳。

【藥物相互作用】1．乙醇和其他對肝臟有損害藥物，如與本品同用，可增加肝臟的毒性。2．由于用本品后可引起血液中尿酸的水平增多，對于痛風(fēng)或高尿酸血癥患者應相應增加別嘌呤醇等藥劑量；3．本品可增加抗血凝作用，甚至引起肝臟凝血因子的缺少或(和)血小板減少癥，因此與其他抗凝藥同用時(shí)宜謹慎；4．與保泰松和磺胺類(lèi)藥物同用后，因與蛋白質(zhì)結合的競爭，可能會(huì )引起本品血清濃度的增高而導致毒性反應的出現；5．口服卡那霉素可增加口服本品的吸收，而口服新霉素鈉可減少其吸收；6．與弱有機酸和水楊酸鹽等同用，可抑制本品的腎排泄而導致血清藥濃度增高，繼而毒性增加，應酌情減少用量；7．氨苯蝶啶、乙胺嘧啶等藥物均有抗葉酸作用，如與本品同用可增加其毒副作用；8．與氟尿嘧啶同用，或先用氟尿嘧啶后用本品，均可產(chǎn)生拮抗作用，但如先用本品，4～6小時(shí)后再用氟尿嘧啶則可產(chǎn)生協(xié)同作用。本品與左旋門(mén)冬酰胺酶合用也可導致減效，如用后者10日后用本品，或于本品用藥后24小時(shí)內給左旋門(mén)冬酰胺酶，則可增效而減少對胃腸道和骨髓的毒副作用。有報道如在用本品前24小時(shí)或10分鐘后用阿糖胞苷，可增加本品的抗癌活性。本品與放療或其他骨髓抑制藥同用時(shí)宜謹慎。

【藥理毒理】四氫葉酸是在體內合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過(guò)程中一碳基團的轉移作用受阻，導致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有對胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質(zhì)合成的作用則較弱，本品主要作用于細胞周期的S期，屬細胞周期特異性藥物，對G1/S期的細胞也有延緩作用，對G1期細胞的作用較弱。

【藥代動(dòng)力學(xué)】用量小于30mg/m[sup]2[/sup]時(shí)，口服吸收良好，1～5小時(shí)血藥濃度達最高峰。部分經(jīng)肝細胞代謝轉化為谷氨酸鹽，另有部分通過(guò)胃腸道細菌代謝。主要經(jīng)腎(約40%～90%)排泄，大多以原形藥排出體外；小于10%的藥物通過(guò)膽汁排泄，t1/2α為1小時(shí)；t1/2β為二室型；初期為2～3小時(shí)；終末期為8～10小時(shí)。少量甲氨蝶呤及其代謝產(chǎn)物可以結合型形式貯存于腎臟和肝臟等組織中長(cháng)達數月，在有胸腔或腹腔積液情況下，本品的清除速度明顯減緩。清除率個(gè)體差別極大，老年患者更甚。

【有效期】24月。

【批準文號】國藥準字H22022674。

【生產(chǎn)企業(yè)】通化茂祥制藥有限公司。

良好的健康狀況和由之而來(lái)的愉快的情緒是幸福的最好資本，為了您的健康，請在您的主治醫生或指導藥師的指導下按療程服用，同時(shí)密切接受隨訪(fǎng)，以便他們第一時(shí)間了解到您的用藥情況。如在用藥過(guò)程有任何不良反應或疑惑，亦可第一時(shí)間向健客在線(xiàn)醫生咨詢(xún)，熱線(xiàn)電話(huà):400-086-5111。

（實(shí)習編輯：李嘉穎）