苯甲酸利扎曲普坦片口服后吸收完全,平均絕對生物利用度大約為45%,1~1.5小時(shí)達到平均最高血漿濃度(Cmax),偏頭痛發(fā)作對本品吸收或藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)明顯影響。那么,苯甲酸利扎曲普坦片兒童用藥是有怎樣呢?
苯甲酸利扎曲普坦片主要成份是苯甲酸利扎曲普坦,其化學(xué)名稱(chēng)為:N,N-二甲基-2-[5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-吲哚-3-基]乙胺苯甲酸鹽。分子式:C15H19N5C7H6O2。分子量:391.47。
苯甲酸利扎曲普坦片對5-HT1B和5-HT1D受體具有高度的親和力,本品治療偏頭痛的作用機理推測是作為顱內血管和三叉神經(jīng)系統神經(jīng)末梢的5-HTIRID受體激動(dòng)劑。
苯甲酸利扎曲普坦片兒童用藥是6-17歲兒童患者的用藥劑量應根據兒童的體重調整用藥劑量,推薦劑量:體重<40kg(88lb)者為5mg,體重≥40kg(88lb)者為10mg。6-17歲兒童患者在24小時(shí)內使用一次以上苯甲酸利扎曲普坦片的安全性和有效性尚未得到證實(shí)。3.使用普萘洛爾患者的劑量調整成人同事使用普萘洛爾的成人患者,本品的推薦劑量為5mg,24小時(shí)內用藥不宜超過(guò)3次(即15mg)。兒童患者體重≥40kg(88lb)同時(shí)使用普萘洛爾的兒童患者:本品推薦劑量為5mg(24小時(shí)內最大用藥量為5mg),體重<40kg(88lb)正在使用普萘洛爾治療的兒童患者,不推薦使用本品。
苯甲酸利扎曲普坦片不良反應是臨床已有使用5-HT1受體激動(dòng)劑導致嚴重不良反應甚至死亡的報告,但這些反應發(fā)生的機率非常小,且患者多伴有嚴重的冠狀動(dòng)脈疾病。這些不良反應包括冠狀動(dòng)脈痙攣、暫時(shí)的心肌缺血、心肌梗塞、室性心動(dòng)過(guò)速、心室顫動(dòng)。臨床研究中不良反應的發(fā)生率:在一項大于3700例患者的臨床試驗中,單次或多次服用苯甲酸利扎曲普坦后,最常見(jiàn)的不良反應是疲勞無(wú)力、嗜睡、疼痛和壓迫感、頭暈,且與劑量有關(guān)。在一項長(cháng)期的延續性研究中,患者被允許多次給藥長(cháng)達一年.4%(1525例中的59例)的患者因不良反應而退出試驗。下表列出了單次服用苯甲酸利扎曲普坦后與藥物有關(guān)的不良反應(發(fā)生率大于2%且與安慰劑組有顯著(zhù)性差異)。這些不良反應數據是在具有高度選擇性人群中經(jīng)過(guò)密切臨床觀(guān)察后獲得的,實(shí)際臨床應用或其他臨床試驗中,由于使用方法、不良反應的表述及治療手段的差異,這些不良反應的發(fā)生率可能會(huì )有所變化。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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