大扶康酮氟康唑膠囊的內容物為白色或類(lèi)白色粉末。大扶康酮氟康唑膠囊的主要成份為氟康唑。那么,大扶康氟康唑膠囊的注意事項有什么呢?
大扶康氟康唑膠囊少量在肝臟代謝。大扶康氟康唑膠囊主要自腎排泄,以原形自尿中排出給藥量的80%以上。大扶康氟康唑膠囊的血漿消除半衰期(t1/2β)為27~37小時(shí),大扶康氟康唑膠囊的腎功能減退時(shí)明顯延長(cháng)。大扶康氟康唑膠囊在血液透析或腹膜透析可部分清除本品。
大扶康氟康唑膠囊口服吸收良好,大扶康氟康唑膠囊不受食物、抗酸藥、H2受體阻滯藥的影響。大扶康氟康唑膠囊空腹口服約可吸收給藥量的90%。大扶康氟康唑膠囊在水皰皮膚中約為2倍;大扶康氟康唑膠囊在唾液、痰、水皰液、指甲中與血藥濃度接近;大扶康氟康唑膠囊用于腦膜炎癥時(shí),腦脊液中本品的濃度可達血藥濃度的54%~85%。
大扶康氟康唑膠囊單次口服本品100mg,大扶康氟康唑膠囊的平均血藥峰濃度(Cmax)為4.5~8mg/L。表觀(guān)分布容積(Vd)接近于體內水分總量。大扶康氟康唑膠囊的血漿蛋白結合率低(11%~12%),大扶康氟康唑膠囊在體內廣泛分布于皮膚、水皰液、腹腔液、痰液等組織體液中,尿液及皮膚中藥物濃度約為血藥濃度的10倍。大扶康氟康唑膠囊的注意事項是:
1.本品與其他吡咯類(lèi)藥物可發(fā)生交叉過(guò)敏反應,因此對任何一種吡咯類(lèi)藥物過(guò)敏者禁用本品。
2.由于本品主要自腎排出,因此治療中需定期檢查腎功能。用于腎功能減退患者需減量應用。
3.本品目前在免疫缺陷者中的長(cháng)期預防用藥,已導致念珠菌屬等對氟康唑等吡咯類(lèi)抗真菌藥耐藥性的增加,故需掌握指征,避免無(wú)指征預防用藥。
4.治療過(guò)程中可發(fā)生輕度一過(guò)性血清氨基轉移酶升高,偶可出現肝毒性癥狀。因此用本品治療開(kāi)始前和治療中均應定期檢查肝功能,如肝功能出現持續異常,或肝毒性臨床癥狀時(shí)均需立即停用本品。
5.本品與肝毒性藥物合用、需服用本品兩周以上或接受多倍于常用劑量的本品時(shí),可使肝毒性的發(fā)生率增高,故需嚴密觀(guān)察,在治療前和治療期間每?jì)芍苓M(jìn)行一次肝功能檢查。
6.本品應用療程應視感染部位及個(gè)體治療反應而定。一般治療應持續至真菌感染的臨床表現及實(shí)驗室檢查指標顯示真菌感染消失為止。隱球菌腦膜炎或反復發(fā)作口咽部念珠菌病的艾滋病患者需用本品長(cháng)期維持治療以防止復發(fā)。
7.接受骨髓移植者,如嚴重粒細胞減少已先期發(fā)生,則應預防性使用本品,直至中性粒細胞計數上升至1×109/L以上后7天。
8.腎功能損害者,可按前述方案調整用藥劑量;血液透析患者在每次透析后可給予本品一日量,因為3小時(shí)血液透析可使本品的血藥濃度降低約50%。
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(實(shí)習編緝:梁勁)
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