苯甲酸利扎曲普坦片為白色或類(lèi)白色片。主要成份是苯甲酸利扎曲普坦，其化學(xué)名稱(chēng)為：N，N-二甲基-2-[5-（1，2，4-三唑-1-基甲基）-1H-吲哚-3-基]乙胺苯甲酸鹽。那么，苯甲酸利扎曲普坦片會(huì )有哪些注意事項呢？

苯甲酸利扎曲普坦片較少的代謝物如N-氧化物、6-羥基復合物及6-羥基代謝物結合的硫酸鹽，苯甲酸利扎曲普坦片對5-HT1B/1D受體均沒(méi)有活性。苯甲酸利扎曲普坦片不抑制人肝細胞色素P4503A4/5，1A2，2C9，2C19和2E1，是P4502D6的競爭性抑制劑，苯甲酸利扎曲普坦片可以抑制濃度卻要求極高水平，無(wú)臨床相關(guān)性。

苯甲酸利扎曲普坦片主要通過(guò)單胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脫氨基作用代謝為吲哚乙酸（對5-HT1B/1D受體沒(méi)有活性），苯甲酸利扎曲普坦片的血漿半衰期（t1/2）在男性和女性的平均值為2～3hr，苯甲酸利扎曲普坦片曲線(xiàn)下面積（AUC）女性比男性大約高30%，苯甲酸利扎曲普坦片的平均達峰濃度比男性約高11%，而達峰時(shí)間一致。苯甲酸利扎曲普坦片多劑量給藥沒(méi)有發(fā)生蓄積效應。

苯甲酸利扎曲普坦片的平均表觀(guān)分布容積(Vd)在男性大約為140L而女性為110L。苯甲酸利扎曲普坦片的血漿蛋白結合較低約為14%。苯甲酸利扎曲普坦片少量代謝為N-去甲基利扎曲普坦（一種對5-HT1B/1D受體作用與母體復合物相似活性的代謝物，苯甲酸利扎曲普坦片的血漿濃度大約為母體復合物的14%，）它們的消除率相似。苯甲酸利扎曲普坦片的注意事項是：

1、只用于治療確診的偏頭痛。

2、與5-HT1激動(dòng)劑聯(lián)合應用時(shí)，已有報道利扎曲普坦給藥幾小時(shí)后發(fā)生嚴重心臟病意外，包括急性心肌梗死。另外有報道其它的5-HT1激動(dòng)劑給藥后的幾小時(shí)內出現危及生命的心律紊亂及死亡。因偏頭痛患者使用5-HT1激動(dòng)劑的范圍，這些事件的發(fā)病率已顯著(zhù)降低，但仍應注意。本品禁用于未確診的冠狀動(dòng)脈疾病（CAD）患者。

3、對于間斷的長(cháng)期使用本品及存在冠狀動(dòng)脈疾病（CAD）先兆等危險因素的病人，當需要使用本品時(shí)，推薦進(jìn)行周期性間斷性的心血管系統評價(jià)。

4、病人若患有影響藥物吸收、代謝或排泄的疾病時(shí)應謹慎用藥。

5、腎功能損害患者中透析的病人應謹慎使用。

6、中度肝功能不全的病人應謹慎使用。

7、偏頭痛一次性發(fā)作，若病人對本品的首次劑量沒(méi)有反應，應在第二次給藥前進(jìn)行重新診斷。

8、本品的化學(xué)特性能與黑色素結合并有可能蓄積導致中毒，長(cháng)期用藥存在對眼睛影響的可能性，應注意監測。

9、本品對于叢集性頭痛的安全性和有效性尚未建立。

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（實(shí)習編緝：邵澤妹）