苯甲酸利扎曲普坦片為白色或類(lèi)白色片。主要成份是苯甲酸利扎曲普坦，其化學(xué)名稱(chēng)為：N，N-二甲基-2-[5-（1，2，4-三唑-1-基甲基）-1H-吲哚-3-基]乙胺苯甲酸鹽。那么，苯甲酸利扎曲普坦片會(huì )有哪些不良反應呢？

苯甲酸利扎曲普坦片主要通過(guò)單胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脫氨基作用代謝為吲哚乙酸（對5-HT1B/1D受體沒(méi)有活性），苯甲酸利扎曲普坦片的血漿半衰期（t1/2）在男性和女性的平均值為2～3hr，苯甲酸利扎曲普坦片曲線(xiàn)下面積（AUC）女性比男性大約高30%，苯甲酸利扎曲普坦片的平均達峰濃度比男性約高11%，而達峰時(shí)間一致。苯甲酸利扎曲普坦片多劑量給藥沒(méi)有發(fā)生蓄積效應。

苯甲酸利扎曲普坦片的平均表觀(guān)分布容積(Vd)在男性大約為140L而女性為110L。苯甲酸利扎曲普坦片的血漿蛋白結合較低約為14%。苯甲酸利扎曲普坦片少量代謝為N-去甲基利扎曲普坦（一種對5-HT1B/1D受體作用與母體復合物相似活性的代謝物，苯甲酸利扎曲普坦片的血漿濃度大約為母體復合物的14%，）它們的消除率相似。

苯甲酸利扎曲普坦片較少的代謝物如N-氧化物、6-羥基復合物及6-羥基代謝物結合的硫酸鹽，苯甲酸利扎曲普坦片對5-HT1B/1D受體均沒(méi)有活性。苯甲酸利扎曲普坦片不抑制人肝細胞色素P4503A4/5，1A2，2C9，2C19和2E1，是P4502D6的競爭性抑制劑，苯甲酸利扎曲普坦片可以抑制濃度卻要求極高水平，無(wú)臨床相關(guān)性。

苯甲酸利扎曲普坦片的不良反應：臨床已有使用5-HT1受體激動(dòng)劑導致嚴重不良反應甚至死亡的報告，但這些反應發(fā)生的機率非常小，且患者多伴有嚴重的冠狀動(dòng)脈疾病。這些不良反應包括冠狀動(dòng)脈痙攣、暫時(shí)的心肌缺血、心肌梗塞、室性心動(dòng)過(guò)速、心室顫動(dòng)。臨床研究中不良反應的發(fā)生率：在一項大于3700例患者的臨床試驗中，單次或多次服用苯甲酸利扎曲普坦后，最常見(jiàn)的不良反應是疲勞無(wú)力、嗜睡、疼痛和壓迫感、頭暈，且與劑量有關(guān)。在一項長(cháng)期的延續性研究中，患者被允許多次給藥長(cháng)達一年．4%（1525例中的59例）的患者因不良反應而退出試驗。下表列出了單次服用苯甲酸利扎曲普坦后與藥物有關(guān)的不良反應（發(fā)生率大于2%且與安慰劑組有顯著(zhù)性差異）。這些不良反應數據是在具有高度選擇性人群中經(jīng)過(guò)密切臨床觀(guān)察后獲得的，實(shí)際臨床應用或其他臨床試驗中，由于使用方法、不良反應的表述及治療手段的差異，這些不良反應的發(fā)生率可能會(huì )有所變化。

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（實(shí)習編緝：邵澤妹）