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索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的代謝異常是怎樣呢?腎癌的腫塊現象是怎樣呢?

來(lái)源: 發(fā)布時(shí)間:2016/11/24 17:31:03
    導讀:索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的表觀(guān)分布容積(Vd/F)為2230L.在25-100mg的劑量范圍內,索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的血漿藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)和最大血漿濃度(Cmax)隨劑量成比例增加。

索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的主要成份為蘋(píng)果酸舒尼替尼。索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊為膠囊劑,內容物為黃色至橙色的顆粒。那么,索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的代謝異常是怎樣呢?腎癌的腫塊現象是怎樣呢?

索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的表觀(guān)分布容積(Vd/F)為2230L.在25-100mg的劑量范圍內,索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的血漿藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)和最大血漿濃度(Cmax)隨劑量成比例增加。索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊主要由細胞色素P450CYP3A4代謝,產(chǎn)生的主要活性代謝物被CYP3A4進(jìn)一步代謝。索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊其主要活性代謝物占總暴露量的23-37%。索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊主要通過(guò)糞便排泄。索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊在一項[14C]標記的舒尼替尼質(zhì)量平衡的人體試驗中,劑量的61%是通過(guò)糞便排出,而腎臟排泄的藥物和代謝物約占劑量的16%。

索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的體外實(shí)驗結果表明能抑制靶向受體酪氨酸激酶(PDGFR、RET或KIT)表達失調的腫瘤細胞生長(cháng),索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的體內試驗結果表明其能抑制PDGFRβ-和VEGFR2-依賴(lài)的腫瘤血管形成。索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊一般在口服給藥后6-12小時(shí)(Tmax)達到最大血漿濃度(Cmax)。索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊進(jìn)食對生物利用度無(wú)影響。索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊與食物同服或不同服均可。索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的體外實(shí)驗表明及其主要活性代謝物的人血漿蛋白結合率分別為95%和90%,在100-4000ng/mL范圍內無(wú)濃度依賴(lài)。

索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的代謝和營(yíng)養狀況異常:腫瘤溶解綜合征。血糖降低已在舒尼替尼治療中報道,在某些情況下有臨床癥狀。

腎癌的腫塊現象:腫塊亦為相對常見(jiàn)癥狀,腎癌患者就診時(shí)可發(fā)現腫大的腎臟。腎臟位置較隱蔽,腎癌在達到相當大體積以前腫塊很難發(fā)現。一般腹部摸到腫塊已是晚期癥狀。

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(實(shí)習編緝:李華藝)

 

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