易瑞沙吉非替尼片的主要成分為吉非替尼。易瑞沙吉非替尼片為褐色,圓形,薄膜衣片;一面印有IRESSA250。那么,易瑞沙吉非替尼片的兒童用藥是怎樣呢?肺癌外科手術術式的選擇是怎樣呢?
易瑞沙吉非替尼片的致癌研究尚未進行。易瑞沙吉非替尼片在穩(wěn)態(tài)時吉非替尼的平均分布容積為1400L,表明其在組織內分布廣泛。易瑞沙吉非替尼片的血漿蛋白結合率約為90%。易瑞沙吉非替尼片與血清白蛋白及α1-酸性糖蛋白結合。易瑞沙吉非替尼片的體外研究數(shù)據(jù)表明參與吉非替尼氧化代謝的P450同工酶主要是CYP3A4。
易瑞沙吉非替尼片的代謝中三個生物轉化的位點已被確定:N-丙基嗎啉基團的代謝,喹唑啉上甲氧取代基的脫甲基作用及鹵化苯基基團類的氧化脫氟作用。易瑞沙吉非替尼片的非臨床(體外)研究資料表明吉非替尼具有抑制心臟活動復極化過程(如QT間期)的可能性。易瑞沙吉非替尼片的臨床意義尚不知道。
易瑞沙吉非替尼片在人血漿中鑒別到的主要代謝物是O-去甲基吉非替尼。易瑞沙吉非替尼片對EGFR刺激細胞生長的抑制作用比吉非替尼弱14倍,易瑞沙吉非替尼片的臨床活性不太可能有顯著作用。易瑞沙吉非替尼片總的血漿清除率約為500mL/分。易瑞沙吉非替尼片主要通過糞便排泄,少于4%通過腎臟以原型和代謝物的形式清除。
易瑞沙吉非替尼片的兒童用藥:目前尚無本品用于兒童或青少年患者安全性與療效的資料,故不推薦使用。
肺癌外科手術術式的選擇:
手術切除的原則為:徹底切除原發(fā)灶和胸腔內有可能轉移的淋巴結,且盡可能保留正常的肺組織,全肺切除術宜慎重。
(1)肺楔形及局部切除術是指楔形癌塊切除及部分肺段切除。主要適合于體積較小、年老體弱、肺功能差或癌分化好惡性度較低的早期肺癌;
(2)肺段切除術是解剖肺段的切除術。主要適合于老年、心肺功能較差的周圍型孤立性早期肺癌,或病變局限的位于肺癌根部的部分中心型肺癌;
(3)肺葉切除術肺葉切除術適合于肺癌局限于一個肺葉內的周圍型和部分中心型肺癌,中心型肺癌必須保證支氣管殘端無癌殘留。如果肺癌累及兩葉或中間支氣管可行上中葉或下中葉兩葉肺切除術;
(4)支氣管袖狀成型肺葉切除術這種術式主要適合于肺癌位于肺葉支氣管或中間支氣管開口的中心型肺癌。該術式的好處是即到達了肺癌的完全切除,又保留了健康的肺組織;
(5)支氣管肺動脈袖狀成型肺葉切除術種術式主要適合于肺癌位于肺葉支氣管或中間支氣管開口、肺癌同時侵犯肺動脈干的中心型肺癌。手術除需要進行支氣管切除重建外,還需要同時進行肺動脈干的切除重建。該術式的好處是即到達了肺癌的完全切除,又保留了健康的肺組織;
(6)氣管隆突切除重建術肺瘤超過主支氣管累及隆突或氣管側壁但未超過2cm時,可作氣管隆突切除重建術或袖式全肺切除,若還保留一葉肺葉時,應力爭保留肺葉的氣管隆突切除重建術。
(7)全肺切除術全肺切除術是指一側全肺,即右側或左側全肺切除術,主要適合于心肺功能良好、病變較為廣泛、年齡較輕,不適合于肺葉或袖式肺葉切除術的肺癌。全肺切除術的并發(fā)癥發(fā)生率和死亡率均較高,患者的遠期生存率和生活質量均不如肺葉切除術,故需嚴格把握手術適應證。
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(實習編緝:陳志東)
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