達沙替尼經(jīng)口服后可被快速吸收，在0.5-3小時(shí)內達到峰值濃度。口服后，在25mg至120mg，每日2次的劑量范圍內，平均暴露（AUCτ）的增加大約與劑量的增加呈正比。那么，達沙替尼片會(huì )引起腹痛的？

由于達沙替尼會(huì )伴有3級或4級的骨髓抑制，攝入超過(guò)推薦劑量藥物的患者應當密切監測其骨髓抑制情況，并給予適當的支持性治療。

本品為多酪氨酸激酶抑制劑，可抑制BCR-ABL、SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2和PDGFRS等激酶。在體外，本品對多種不同的伊馬替尼敏感或耐藥的白血病細胞株有活性，可抑制BCR-ABL來(lái)表達的CML和ALL細胞株的生長(cháng)。

本品的最大血藥濃度(Cmax)出現在口服后0.5-6小時(shí)。在一日15-240mg范圍內，AUC及體內消除參數與劑量存在線(xiàn)性相關(guān)，總體平均終末半衰期(t1/2)為3~5小時(shí)。本品的表觀(guān)分布容積為2505L，顯示本品糾紛分布廣泛。題外試驗中，本品與積極其活性代謝物血漿蛋白結合率為96%和93%，在100~500ml濃度范圍內基本恒定。本品在人體內被廣泛代謝，主要代謝酶為細胞色素P450(CYP)3A4。

達沙替尼片最常見(jiàn)的不良反應包括體液潴留（包括胸腔積液）、腹瀉、頭痛、惡心、皮疹、呼吸困難、出血、疲勞、肌肉骨骼疼痛、感染、嘔吐、咳嗽、腹痛和發(fā)熱。與藥物相關(guān)的發(fā)熱性中性粒細胞減少癥的發(fā)生率為5%。

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（實(shí)習編輯：葉勝能）