奧拉帕尼的主要成份為奧拉帕尼。化學(xué)名1-(環(huán)丙甲酰基)-4-[5-[(3,4-二氫-4-氧代-1-酞嗪基)甲基]-2-氟苯甲酰]哌嗪。那么,奧拉帕尼最常見(jiàn)的實(shí)驗室異常是怎樣呢?卵巢癌的細胞學(xué)檢查是怎樣呢?
奧拉帕尼單次400mg劑量后奧拉帕尼在穩態(tài)時(shí)有一個(gè)均數(±標準差)表觀(guān)分布容積167±196L。奧拉帕尼在血漿濃度實(shí)現在400mg每天2次給藥后的體外蛋白結合是約82%。奧拉帕尼在體外,CYP3A4被顯示是主要負責奧拉帕尼代謝的酶。奧拉帕尼口服給予14C-奧拉帕尼至女性患者后,未變化奧拉帕尼占血漿中循環(huán)放射性的多數(70%)。奧拉帕尼被廣泛地代謝在尿和糞中未變化藥物放射性分別占15%和6%。奧拉帕尼的代謝多數歸咎于氧化反應與產(chǎn)生一些組分進(jìn)行隨后葡萄糖醛酸或硫酸結合。
奧拉帕尼單次400mg劑量后觀(guān)察到一個(gè)均數(±標準差)末端血漿半衰期11.9±4.8小時(shí)和表觀(guān)血漿清除率8.6±7.1L/h。奧拉帕尼單次劑量14C-奧拉帕尼后,在7天收集期間86%給予的放射性被回收,44%通過(guò)尿和42%通過(guò)糞。奧拉帕尼的物料的多數作為代謝物被排泄。奧拉帕尼根據來(lái)自專(zhuān)門(mén)致力腎受損試驗初步數據,奧拉帕尼被給予有輕度腎受損患者(CLcr=50-80mL/min;N=14)與有正常腎功能患者比較(CLcr>80mL/min;N=8),奧拉帕尼的均數AUC和Cmax分別增加1.5和1.2-倍。奧拉帕尼在有CLcr<50mL/min患者或在用透析患者沒(méi)有數據。
奧拉帕尼最常見(jiàn)的實(shí)驗室異常(≥25%)是肌酐增加,紅細胞均數體積升高,血紅蛋白減低,淋巴細胞減低,絕對中性粒細胞計數減低,和血小板減低。
卵巢癌的細胞學(xué)檢查:惡性腫瘤的侵襲力強,即使腫瘤局限在卵巢,腫瘤細胞可能已侵犯腫瘤包膜或向包膜表面生長(cháng)。又因腫瘤細胞相互之間粘著(zhù)力低,容易脫落,因而若經(jīng)陰道后穹窿吸取子宮直腸窩內積聚的液體,進(jìn)行細胞學(xué)檢查,常能發(fā)現脫落的腫瘤細胞。如抽吸未獲液體,可注入生理鹽水200ml,然后再抽吸,將吸出的腹水離心后檢查,陽(yáng)性率更高。在臨床上,此法常用于對卵巢癌的早期診斷、腹水的鑒別診斷與卵巢癌的后期隨訪(fǎng)。
近年來(lái)對疑為惡性腫瘤的盆腔包塊,常采用細長(cháng)針經(jīng)陰道或腹壁穿刺,直接穿刺包塊,抽吸包塊組織行細胞學(xué)檢查,以助診斷。確診率可達90%以上。至于細針穿刺是否會(huì )導致腫瘤經(jīng)針孔轉移,一般認為此種可能性很小。有學(xué)者對術(shù)中及對離體卵巢囊腫行細胞觀(guān)察,發(fā)現囊液不斷經(jīng)小孔漏出,因而提出對活動(dòng)的囊性包塊不宜行細針穿刺。也有人認為,細針穿刺后,如能在兩周內手術(shù)和(或)化療,并不增加惡性腫瘤的擴散危險。
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(實(shí)習編緝:李華藝)
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