別嘌醇片的藥代動(dòng)力學(xué)怎樣？

來(lái)源：發(fā)布時(shí)間：2016/11/20 10:30:46

導讀：

別嘌醇片的注意事項：1.本品不能控制痛風(fēng)性關(guān)節炎的急性炎癥癥狀，不能作為抗炎藥使用。因為本品促使尿酸結晶重新溶解時(shí)可再次誘發(fā)并加重關(guān)節炎急性期癥狀。那么，別嘌醇片的藥代動(dòng)力學(xué)怎樣？

別嘌醇片的用法用量：口服：成人常用量：初始劑量一次50mg（1/2片），一日1次～2次，每周可遞增50mg～100mg（1/2片～1片），至一日200mg～300mg（2片～3片），分2次～3次服。

本品是抑制尿酸合成的藥物。別嘌醇及其代謝產(chǎn)物氧嘌呤醇均能抑制黃嘌呤氧化酶，阻止次黃嘌呤和黃嘌呤代謝為尿酸，從而減少了尿酸的生成。使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平，防止尿酸形成結晶沉積在關(guān)節及其他組織內，也有助于痛風(fēng)病人組織內的尿酸結晶重新溶解。別嘌醇亦通過(guò)對次黃嘌呤-鳥(niǎo)嘌呤磷酸核酸轉換酶的作用抑制體內新的嘌呤的合成。本品口服后24小時(shí)血尿酸濃度就開(kāi)始下降，而在2～4周時(shí)下降最為明顯。急性毒性試驗結果：大鼠經(jīng)口LD50為6000mg/kg，腹腔注射LD50為750mg/kg；小鼠經(jīng)口LD50為700mg/kg，腹腔注射LD50為160mg/kg。

別嘌醇片的藥代動(dòng)力學(xué)：本品口服后在胃腸道內吸收完全，2～6小時(shí)血藥濃度可達峰值，在肝臟內代謝為有活性的氧嘌呤醇，兩者都不能和血漿蛋白結合。本品的半衰期為14～28小時(shí)，與氧嘌呤醇均由腎臟排出。并用促尿酸排泄藥可促進(jìn)氧嘌呤醇的排泄，但腎功能不全時(shí)其排出量減少。

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（實(shí)習編輯：葉勝能）

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